安其敏

安其敏用途

布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

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安其敏名称

[ CAS 号 ]:
82-95-1

[ 中文名 ]:
布克立嗪

[ 英文名 ]:
Buclizine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Buclozin
Histabuticine
BUCLIZINE
AH 2526
Buclifen
aphilan-rbase
Postafen
Bucladin
Hitabutyzyne

安其敏生物活性

[ 描述 ]:

布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[体外研究]

布利嗪(0.1-100μM；72小时)抑制MCF-7细胞的生长[2]。布利嗪(9.625-77μM；72小时)以剂量依赖性方式阻止细胞周期进入G1期[2]。布利嗪(0-75μM；72小时)降低MCF-7细胞中TCTP(翻译控制肿瘤蛋白)和细胞周期调节蛋白的表达,增加促凋亡MCL-1S的表达[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：MCF-7细胞浓度：0-100μM,孵育时间：72小时结果：显示出明显的生长抑制(IC50=19.18μM)。细胞周期分析[2]细胞系：MCF-7细胞浓度：9.625、19.25、38.5和77μM孵育时间：72小时结果：77μM时,G1期细胞百分比增加至73%。Western印迹分析[2]细胞系：MCF-7细胞浓度：0-75μM孵育时间：72小时结果：75μM时TCTP表达降低40%。72小时后细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白D3、CDK2和CDK4表达降低。

[体内研究]

盐酸布利嗪(30-200mg/kg；妊娠第10至15天和第12至15天)在大鼠体内显示出强致畸剂[3]。动物模型：87只成年雌性大鼠,体重240±20克[3]剂量：30、40、60、100和200毫克/千克给药：30-200毫克/公斤；妊娠第10至15天和第12至15天结果：在60-100 mg/kg剂量水平下,导致100%的幼体畸形。

[参考文献]

[1]. Gamal A E Mostafa, et al. Buclizine. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2011;36:1-33.

[2]. Ean-Jeong Seo, et al. Interaction of antihistaminic drugs with human translationally controlled tumor protein (TCTP) as novel approach for differentiation therapy. Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):16818-39.

[3]. C T King, et al. Teratogenic effect of buclizine and hydroxyzine in the rat and chlorcyclizine in the mouse. Am J Obstet Gynecol. 1966 May 1;95(1):109-11.

安其敏物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₃ClN₂

[ 分子量 ]:
433.02800

[ 精确质量 ]:
432.23300

[ PSA ]:
6.48000

[ LogP ]:
6.42050

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

安其敏毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: TL0260000

CHEMICAL NAME :: Piperazine, 1-(p-tert-butylbenzyl)-4-(p-chloro-alpha-phenylbenzyl )-

CAS REGISTRY NUMBER :: 82-95-1

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0349567

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C28-H33-Cl-N2

MOLECULAR WEIGHT :: 433.08

WISWESSER LINE NOTATION :: T6N DNTJ AYR&R DG& D1R DX1&1&1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

DOSE :: 320 mg/kg

SEX/DURATION :: female 13-16 day(s) after conception

TOXIC EFFECTS :: Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - homeostasis

REFERENCE :: TXAPA9 Toxicology and Applied Pharmacology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 17,67,1970

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安其敏安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933599090

安其敏合成路线

详细合成路线

安其敏上下游产品

安其敏上游产品

安其敏下游产品

安其敏海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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