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吴茱萸次碱

吴茱萸次碱用途

Rutaecarpine, 是槐木的生物碱,是COX-2的抑制剂,其IC50值为0.28 μM.

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吴茱萸次碱名称

[ CAS 号 ]:
84-26-4

[ 中文名 ]:
吴茱萸次碱

[ 英文名 ]:
Rutaecarpine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

ruteacarpine
Rutecarpine
MFCD00210551
RUTECARPINE 95+

吴茱萸次碱生物活性

[ 描述 ]:

Rutaecarpine, 是槐木的生物碱,是COX-2的抑制剂,其IC50值为0.28 μM.

[ 相关类别 ]:

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-2:0.28 μM (IC50, in BMMC)

COX-1:8.7 μM (IC50, in BMMC)

[体外研究]

Rutaecarpine已显示出多种有趣的生物学特性,如抗血栓形成,抗癌,抗炎和镇痛,抗肥胖和体温调节,血管舒张活性,以及对心血管和内分泌系统的影响[2]。 Rutaecarpine以浓度依赖性方式抑制BMMC中PGD2产生的COX-2和COX-1依赖性相,IC50分别为0.28μM和8.7μM。它通过COX-2转染的HEK293细胞以剂量依赖性方式抑制外源性花生四烯酸向PGE2的COX-2依赖性转化[1]。

[体内研究]

Rutaecarpine通过腹膜内给药显示出对大鼠L-角叉菜胶诱导的爪水肿的体内抗炎活性[1]。 Rutaecarpine显着降低抗体形成细胞的数量,并以剂量依赖性方式引起脾脏重量减少。此外,施用吴茱萸次碱的小鼠脾脏细胞数减少,总T细胞数量减少,CD4 +细胞数量增加,CD8 +细胞减少,脾脏中出现B细胞减少。通过吴茱萸次碱处理显着抑制IL-2,干扰素和IL-10mRNA表达。给予rutaecarpine小鼠后,CD4 + IL-2 +细胞数量显着减少[3]。

[细胞实验]

将Rutaecarpine溶解于DMSO中，并在使用前用适当的培养基稀释。制备COX-1和COX-2 cDNA转染的HEK293细胞。为了测量由吴茱萸次碱对COX-1和COX-2的抑制活性，将1mL培养基中的细胞接种到24孔的每个孔中。培养4天后，除去上清液，向有或没有吴茱萸次碱的细胞中加入250mL新鲜培养基。在37℃预温育5小时后，将细胞在50℃下用50mM花生四烯酸进一步在37℃温育30分钟。通过在4℃下以120g离心5分钟来终止所有反应。测量上清液中PGE2的浓度[1]。

[动物实验]

大鼠：将Rutaecarpine溶解在0.1％羧甲基纤维素中，并在使用前用适当的培养基稀释。在该研究中使用雄性Splague-Dawley（SD）大鼠（180-220g）。腹膜内施用吴茱萸次碱，1小时后，将1-角叉菜胶溶液注射到大鼠的右后爪中。在1-角叉菜胶注射后5小时使用体积描记器测量爪体积[1]。小鼠：对于对SRBC的抗体反应，静脉内以10mL 1％聚维酮溶液中的10mg / kg，20mg / kg，40mg / kg或80mg / kg的单剂量施用吴茱萸次碱。对照动物以10mL / kg给予1％聚维酮溶液。在研究中使用无特定病原体的雌性BALB / c小鼠[3]。

[参考文献]

[1]. Moon TC, et al. A new class of COX-2 inhibitor, rutaecarpine from Evodia rutaecarpa. Inflamm Res. 1999 Dec;48(12):621-5.

[2]. Lee SH, et al. Progress in the studies on rutaecarpine. Molecules. 2008 Feb 6;13(2):272-300.

[3]. Jeon TW, et al. Immunosuppressive effects of rutaecarpine in female BALB/c mice.Toxicol Lett. 2006 Jul 1;164(2):155-66.

[相关活性小分子]

吴茱萸次碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
550.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
259.5 - 260ºC

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₃N₃O

[ 分子量 ]:
287.315

[ 闪点 ]:
286.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
287.105865

[ PSA ]:
50.68000

[ LogP ]:
2.03

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.792

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 18 mg/mL clear yellow solution, soluble

吴茱萸次碱MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

吴茱萸次碱安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T:Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1

[ 海关编码 ]:
2933990090

吴茱萸次碱合成路线

详细合成路线

吴茱萸次碱上下游产品

吴茱萸次碱上游产品

吴茱萸次碱下游产品

吴茱萸次碱海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

吴茱萸次碱文献

Pharmacological effects of rutaecarpine as a cardiovascular protective agent.

Molecules 15(3) , 1873-81, (2010)

Many studies indicate that traditional Chinese herbs are beneficial in the prevention and treatment of cardiovascular diseases. Evodia rutaecarpa ('Wu-Chu-Yu') remains the most popular and multi-purpo...

Transdermal behaviors comparisons among Evodia rutaecarpa extracts with different purity of evodiamine and rutaecarpine and the effect of topical formulation in vivo.

Fitoterapia 83(5) , 954-60, (2012)

Evodiamine (EVO) and rutaecapine (RUT), the major active components from Evodia rutaecarpa extract (EE), are recognized as a depended analgesic agent. This study was designed to investigate the effect...

Effects of rutaecarpine on the metabolism and urinary excretion of caffeine in rats.

Arch. Pharm. Res. 34(1) , 119-25, (2011)

Although rutaecarpine, an alkaloid originally isolated from the unripe fruit of Evodia rutaecarpa, has been reported to reduce the systemic exposure of caffeine, the mechanism of this phenomenon is un...

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