UVI 3003

UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR

研究领域 >> 其他

IC50: 0.22 μM (Xenopus RXRα, in Cos7 cells), 0.24 μM (Human RXRα, in Cos7 cells)[1]

UVI3003抑制xenopus和人类RXRα的活性,IC50分别为0.22和0.24μM。 UVI3003完全激活xPPARγ,EC50为12.6μM,对hPPARγ和mPPARγ几乎完全无活性[1]。 UVI 3003(10μM)不会改变眼外肌(EOM)衍生的或LEG衍生的EECD34细胞的增殖速率。 UVI 3003引起EECD34细胞融合和结蛋白表达的65.4％差异[2]。

在~30-40％融合细胞用载体（乙醇），全反式视黄酸（1μM），RAR反向激动剂BMS493（10μM）或RXR拮抗剂UVI 3003（10μM）处理24小时。所有处理的乙醇终浓度均为0.1％的增殖培养基。在24小时治疗结束时评估细胞增殖率[2]。

[1]. Zhu J, et al. The unexpected teratogenicity of RXR antagonist UVI3003 via activation of PPARγ in Xenopus tropicalis. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Jan 1;314:91-97.

[2]. Hebert SL, et al. Effects of retinoic acid signaling on extraocular muscle myogenic precursor cells in vitro. Exp Cell Res. 2017 Dec 1;361(1):101-111.

维生素A酸； 视黄酸 | 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸 | 他米巴罗汀 | 4-[(1E)-2-[5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-3-(1H-吡唑-1-基甲基)-2-萘基]乙烯基]苯甲酸 | 芬维A胺 | 芳维甲酸 | 厚朴酚 | AGN 194310 | AGN 193109 | CD 437 | 阿达帕林 | AR7 | 他扎罗汀 | (R)-氟比洛芬(Tarenflurbil) | AGN 195183