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厚朴酚

厚朴酚用途

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。

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厚朴酚名称

[ CAS 号 ]:
528-43-8

[ 中文名 ]:
厚朴酚

[ 英文名 ]:
Magnolol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

[1,1'-Biphenyl]-2,2'-diol, 5,5'-di-2-propen-1-yl-
MAGNOLIABARKEXTRACT
DEHYDRODICHAVICOL
Honokiol std.
5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol
Magnolol
[1,1'-Biphenyl]-2,2'-diol, 5,5'-di-2-propenyl-
1U2R DQ CR BQ E2U1
MFCD00016658
2,2'-Bichavicol

厚朴酚生物活性

[ 描述 ]:

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 神经疾病

天然产物 >> 苯丙酸类

[ 靶点 ]

RXRα:10.4 μM (EC50)

PPARγ:17.7 μM (EC50)

[体外研究]

厚朴酚是RXRα和PPARγ的双重激动剂,EC50值分别为10.4μM和17.7μM。厚朴酚(26.2-80μM)以剂量依赖性方式结合RXRαLBD和PPARγLBD,Kd值分别为45.7μM和1.67μM。厚朴酚(1-20μM)以剂量依赖性方式诱导PPRE的转录,但对RXRE转录没有活性[1]。厚朴酚(1,3,10μM)在胰岛素存在下增强3T3-L1前脂肪细胞和C3H10T1/2多能干细胞的脂肪细胞分化。厚朴酚(10μM)上调脂肪细胞分化的标记基因的mRNA表达。厚朴酚(1,10μM)显示分化的3T3-L1脂肪细胞中基础和胰岛素刺激的葡萄糖摄取增加[2]。

[体内研究]

厚朴酚(5-15mg/kg,po)显着减弱小鼠中葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎的表型严重性。厚朴酚(10,15 mg/kg,po)减弱DSS处理小鼠结肠中的组织病理学变化和髓过氧化物酶活性,降低DSS诱导的结肠组织中高水平的促炎细胞因子TNF-α,IL-1β和IL-6 。厚朴酚(10 mg/kg,po)也可逆转血清代谢组的异常,并调节小鼠的色氨酸代谢途径[3]。

[激酶实验]

使用Biacore 3000仪器分析厚朴酚对纯化的RXRαLBD和PPARγLBD的结合亲和力。使用在10mM乙酸钠缓冲液（pH 4.2）中的标准胺偶联程序将蛋白质共价固定到CM5芯片上。用连续流动的缓冲液（10mM HEPES，pH 7.4,150mM NaCl，3mM EDTA，0.005％（v / v）表面活性剂P20）平衡芯片2小时。随后，将浓度梯度的厚朴酚以20μL/ min的流速注入通道中60秒，然后解离120秒。对于共激活因子SRC1募集测定，将生物素标记的SRC1固定在SA芯片上。将不同浓度的厚朴酚与5μMRXRαLBD或PPARγLBD一起孵育1小时，然后以20μL/ min的流速注入通道60秒，然后解离120秒[1]。

[细胞实验]

对于3T3-L1前脂肪细胞的分化，在汇合后2天（定义为第0天），将细胞在含有0.5mM IBMX，10μg/ mL胰岛素和0.25μMDEX的分化培养基中在含有10％胎牛血清的DMEM中孵育（FBS）。 2天后，将细胞培养基更换为含有10μg/ mL胰岛素和10％FBS的DMEM。 2天后，用含有10％FBS的新鲜DMEM再次更换培养基。在分化开始后6-8天使用脂肪细胞。在脂肪生成研究中，在含有10％FBS血清（第0天）的DMEM中生长的3T3-L1前脂肪细胞和C3H10T1 / 2多能干细胞用含有/不含有厚朴酚的胰岛素（1μg/ mL）处理，含10％FBS DMEM在指定浓度下持续9天。每3天补充含有胰岛素（1μg/ mL）和含有/不含厚朴酚的10％FBS的新鲜培养基[2]。

[动物实验]

通过常规施用溶解于饮用蒸馏水中的葡聚糖硫酸钠（DSS）溶液以2.0％（w / v）的浓度连续5天诱导实验性结肠炎小鼠模型。在同一时期给予正常组小鼠蒸馏水。每天早晨（上午9:00）记录每只小鼠的体重。在第6天，具有显着体重减轻，腹泻和大出血的小鼠被认为是结肠炎的实验候选者。将具有可比疾病指数的所有小鼠随机分成5组（n = 8 /组）:( 1）DSS模型组，胃内给予生理盐水; （2）阳性对照组，腹腔注射英夫利昔单抗（5 mg / kg）; （3）低剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚（5 mg / kg）; （4）中剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚（10 mg / kg）; （5）高剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚（15 mg / kg）。对照组小鼠在整个实验期间接受不含DSS的饮用水，并用生理盐水灌胃[3]。

[参考文献]

[1]. Zhang H, et al. Molecular determinants of magnolol targeting both RXRα and PPARγ. PLoS One. 2011;6(11):e28253.

[2]. Choi SS, et al. Magnolol enhances adipocyte differentiation and glucose uptake in 3T3-L1 cells. Life Sci. 2009 Jun 19;84(25-26):908-14.

[3]. Zhao L, et al. Magnolol, a Natural Polyphenol, Attenuates Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis in Mice. Molecules. 2017 Jul 20;22(7). pii: E1218.

[相关活性小分子]

厚朴酚物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
401.0±40.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
99 - 101ºC

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈O₂

[ 分子量 ]:
266.334

[ 闪点 ]:
184.5±21.9 °C

[ 精确质量 ]:
266.130676

[ PSA ]:
40.46000

[ LogP ]:
3.94

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.602

[ 储存条件 ]:
2-8°C

厚朴酚MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

厚朴酚安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H315-H318-H335-H411

[ 警示性声明 ]:
P261-P273-P280-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
N:Dangerousfortheenvironment;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R37/38;R41;R51/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S39-S61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077

[ RTECS号 ]:
DV5105500

[ 危险类别 ]:
9.0

[ 海关编码 ]:
2907299090

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厚朴酚上游产品

厚朴酚下游产品

厚朴酚海关

[ 海关编码 ]: 2907299090

[ 中文概述 ]:
2907299090 其他多元酚，酚醇。监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单)。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:5.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ 监管条件 ]: A.入境货物通关单 B.出境货物通关单

[ 检验检疫 ]: R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验

[ Summary ]:
2907299090 polyphenols; phenol-alcohols。supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward)。VAT:17.0%。tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。general tariff:30.0%

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Regio- and isoform-specific glucuronidation of psoralidin: evaluation of 3-o-glucuronidation as a functional marker for UGT1A9.

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