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BI-1230

BI-1230用途

BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效,并具有口服活性的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
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BI-1230名称

[ CAS 号 ]:
849022-32-8

[ 英文名 ]:
BI-1230

BI-1230生物活性

[ 描述 ]:

BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效,并具有口服活性的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶

[ 靶点 ]

IC50: 6.7 nM (HCV NS3 protease)[1]


[体外研究]

BI-1230(60分钟培养)在酶法分析中显示出6.7纳米的IC50值[1]。BI-1230(72小时)在Huh7细胞基因型背景1a和1b的HCVPV-RNA复制荧光素酶报告分析中显示EC50值为4.6nm和<1.8nm。

[体内研究]

BI-1230(静脉注射,2mg/kg)在大鼠体内表现出良好的PK活性：CL:15ml/min/kg,静脉注射后平均停留时间：2.3h,Vss:2.05l/kg[1]。BI-1230(口服,5mg/kg)在大鼠体内表现出良好的PK活性：T1/2:2.1小时；Tmax:1.8nm；Cmax:405nm；AUC0-inf:2550nm*h；F:42%[1]。

[参考文献]

[1]. Overview for BI-1230 an inhibitor of HCV NS3

BI-1230物理化学性质

[ 分子式 ]:
C42H52N6O9S

[ 分子量 ]:
816.96

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