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达沙替尼(一水合物)

达沙替尼(一水合物)用途

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
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达沙替尼(一水合物)名称

[ CAS 号 ]:
863127-77-9

[ 中文名 ]:
一水达沙替尼

[ 英文名 ]:
Dasatinib monohydrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

达沙替尼(一水合物)生物活性

[ 描述 ]:

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

Ki: 16 pM (Src), 30 pM (Bcr-Abl)[1] IC50: <1.0 (Bcr-Abl), 0.50 (Src), 0.40 (Lck), 0.50 (Yes), 5.0 (c-Kit), 28 (PDGFRβ), 100 (p38), 180 (Her1), 720 (Her2), 880 (FGFR-1), 1700 (MEK)[1]


[体外研究]

Dasatinib对Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1和MEK有显著的抑制作用,IC50s分别小于1.0、0.50、0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880和1700nm[1]。Dasatinib对K562慢性粒细胞白血病(CML)、PC3人前列腺癌、MDA-MB-231人乳腺癌和WiDr人结肠癌细胞株的抑制作用分别为<1.0nm、9.4nm、12nm和52nm[1]。

[体内研究]

达沙替尼(5mg/kg和50mg/kg,qd×10d,5-on-2-off)在K562慢性粒细胞白血病(CML)异种移植模型中具有较强的抗肿瘤活性和较高的安全性,在多剂量水平下具有完全的肿瘤消退和低毒性[1]。达沙替尼(10 mg/kg)具有适合于继续推进体内药效研究的药代动力学特征。达沙替尼(10mg/kg)对静脉注射和口服的半衰期(t1/2s)分别为3.3和3.1h。本研究的口服生物利用度(Fpo)为27%[1]。动物模型：荷K562异种移植物的裸鼠,剂量：5mg/kg,50mg/kg,5天口服,休息2天。结果：1个治疗周期后肿瘤部分消退,药物治疗结束时肿瘤块完全消失。未观察到毒性(动物死亡、体重增加不足)。动物模型：Sprague-Dawley大鼠剂量：10mg/kg(药代动力学分析)给药：口服和静脉注射。结果：静脉注射和口服的Cmax分别为13.2和0.5μM。

[参考文献]

[1]. Lombardo LJ, et al. Discovery of N-(2-chloro-6-methyl- phenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)- piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4- ylamino)thiazole-5-carboxamide (BMS-354825), a dual Src/Abl kinase inhibitor with potent antitumor activity in preclinical assays. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6658-61.

达沙替尼(一水合物)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.408 g/cm3

[ 熔点 ]:
97-99 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C22H28ClN7O3S

[ 分子量 ]:
506.021

[ 精确质量 ]:
505.166290

[ PSA ]:
143.98000

[ LogP ]:
3.39810

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，密封

[ 水溶解性 ]:
MAY DECOMPOSE

达沙替尼(一水合物)安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
C,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R34:Causes burns. R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S27-S28-S36/37/39-S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3263 8/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
QD8530000

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
4.3

达沙替尼(一水合物)合成路线

详细合成路线

达沙替尼(一水合物)上下游产品

达沙替尼(一水合物)上游产品

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￥448.0/500mg ￥138.0/100mg

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