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|S|-甲基异硫脲硫酸盐

|S|-甲基异硫脲硫酸盐用途

S-Methylisothiourea sulfate 是一种高效的,选择性的,竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。
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|S|-甲基异硫脲硫酸盐名称

[ CAS 号 ]:
867-44-7

[ 中文名 ]:
S-甲基异硫脲半硫酸盐

[ 英文名 ]:
S-Methylisothiourea sulfate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

|S|-甲基异硫脲硫酸盐生物活性

[ 描述 ]:

S-Methylisothiourea sulfate 是一种高效的,选择性的,竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

[ 靶点 ]

iNOS[1]


[体外研究]

S-甲基异硫脲硫酸盐是L-精氨酸部位iNOS活性的竞争性抑制剂[1]。S-甲基异硫脲硫酸盐可防止培养巨噬细胞中LPS的NO介导的细胞毒性作用[1]。S-甲基异硫脲硫酸盐(100 nM-100 nM)μM) 对LPS(ug/mL)诱导的J774.2巨噬细胞和大鼠主动脉血管平滑肌细胞产生亚硝酸盐有抑制作用[1]。S-甲基异硫脲硫酸盐(高达1 mM)不抑制黄嘌呤氧化酶、黄递酶、乳酸脱氢酶、单胺氧化酶、过氧化氢酶、细胞色素P450或超氧化物歧化酶的活性[1]。

[体内研究]

S-甲基异硫脲硫酸盐(0.01-3 mg/kg;i、 v.)剂量依赖性逆转麻醉大鼠的低血压和血管对内毒素脂多糖引起的血管收缩剂的低反应性[1]。S-甲基异硫脲硫酸盐(5 mg/kg;i、 p。;LPS后2h给予;10 mg/kg,i.p.)可降低血浆丙氨酸和天冬氨酸转氨酶、胆红素和肌酐的升高,并可预防服用LPS 6小时后的低钙血症[1]。S-甲基异硫脲硫酸盐(1 mg/kg;i、 p.)提高高剂量LPS(60 mg/kg;i、 p.)[1]。动物模型:雄性Wistar大鼠(260-320g)[1]剂量:0.01mg/kg,0.1mg/kg,1mg/kg,3mg/kg给药:静脉注射结果:LPS(10mg/kg,i.v.)治疗组大鼠血压迅速恢复至LPS前水平;抑制肺匀浆中测定的iNOS活性。

[参考文献]

[1]. C Szabó, et al. Beneficial effects and improved survival in rodent models of septic shock with S-methylisothiourea sulfate, a potent and selective inhibitor of inducible nitric oxide synthase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Dec 20; 91(26): 12472–12476.

|S|-甲基异硫脲硫酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.28

[ 沸点 ]:
138.8ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
240-241 °C (dec.)(lit.)

[ 分子式 ]:
C2H8N2O4S2

[ 分子量 ]:
188.226

[ 闪点 ]:
37.7ºC

[ 精确质量 ]:
187.992554

[ PSA ]:
158.15000

[ LogP ]:
1.47090

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 储存条件 ]:
Store at RT

[ 稳定性 ]:
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

[ 水溶解性 ]:
260 g/L (20 ºC)

|S|-甲基异硫脲硫酸盐MSDS

|S|-甲基异硫脲硫酸盐毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
UM9200000
CAS REGISTRY NUMBER :
867-44-7
LAST UPDATED :
199701
DATA ITEMS CITED :
4
MOLECULAR FORMULA :
C4-H12-N4-S2.H2-O4-S
MOLECULAR WEIGHT :
278.40

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
400 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NTIS** National Technical Information Service. (Springfield, VA 22161) Formerly U.S. Clearinghouse for Scientific & Technical Information. Volume(issue)/page/year: AD438-895
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
180 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
CSLNX* U.S. Army Armament Research & Development Command, Chemical Systems Laboratory, NIOSH Exchange Chemicals. (Aberdeen Proving Ground, MD 21010) Volume(issue)/page/year: NX#05644
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - guinea pig
DOSE/DURATION :
663 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
THERAP Therapie. (Doin, Editeurs, 8, Place de l'Odeon, F-75006 Paris, France) V.1- 1946- Volume(issue)/page/year: 14,700,1959
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|S|-甲基异硫脲硫酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn:Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
UM9200000

[ 海关编码 ]:
2930909090

|S|-甲基异硫脲硫酸盐上下游产品

|S|-甲基异硫脲硫酸盐制备

其制备方法是将硫脲加入反应器中加入少许水,在搅拌情况下使硫脲部分溶解,冷水浴冷却下搅拌10min,再加入重蒸的硫酸二甲酯,迅速安装上两根球形冷凝管,以防暴沸,撤去冷水浴,反应自发进行放热,5min后突然暴沸,此时固体已大部分溶解,待回流减弱并平衡后,加热再回流1h,静置过夜,反应物固化,加入95%乙醇搅拌片刻,冰水冷却0.5h,过滤,用25%乙醇洗涤得成品。

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|S|-甲基异硫脲硫酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2930909090

[ 中文概述 ]:
2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

|S|-甲基异硫脲硫酸盐文献

Lipopolysaccharides Promote S-Nitrosylation and Proteasomal Degradation of Liver Kinase B1 (LKB1) in Macrophages in Vivo.

J. Biol. Chem. 290 , 19011-7, (2015)

LKB1 (liver kinase B1) plays important roles in tumor suppression, energy metabolism, and, recently, in innate immune responses. However, how LKB1 is regulated under physiological or pathological cond...

Antioxidant comparative effects of two grape pomace Mexican extracts from vineyards on erythrocytes.

Food Chem. 194 , 1081-8, (2015)

Maceration and Soxhlet methods were used to obtain methanol extracts from a Mexican grape (Ruby Cabernet) pomace and the biological activity and phenolic profiles were compared. The antioxidant capaci...

Simultaneous determination of sulfonamides and metabolites in manure samples by one-step ultrasound/microwave-assisted solid-liquid-solid dispersive extraction and liquid chromatography-mass spectrometry.

Anal. Bioanal. Chem 407(13) , 3545-54, (2015)

An in-line matrix cleanup method was used for the simultaneous extraction of 15 sulfonamides and two metabolites from manure samples. The ultrasound/microwave-assisted extraction (UMAE) combined with ...


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