(S)-2-[[2-[5-(5-甲脒基-1H-苯并咪唑-2-基)-6,2'-二羟基-5'-氨基磺酰基联苯-3-基]乙酰基]氨基]琥珀酸

用途

PCI-27483 是 FVIIa/tissue factor 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。

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[ CAS 号 ]:
871266-63-6

[ 中文名 ]:
(S)-2-[[2-[5-(5-甲脒基-1H-苯并咪唑-2-基)-6,2'-二羟基-5'-氨基磺酰基联苯-3-基]乙酰基]氨基]琥珀酸

[ 英文名 ]:
PCI-27483

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

PCI-27483 是 FVIIa/tissue factor 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

PCI-27483抑制TF：FVIIa-复合物诱导的ERK1/2的磷酸化以及随后在BxPC3细胞中诱导c-fos,BxPC3细胞是高度表达TF的人胰腺癌细胞系。此外,PCI-27483阻断了TF：FVIIa诱导的BxPC3细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞中IL8的分泌[2]。

[体内研究]

PCI-27483显示血栓形成,纤维蛋白积聚和PT的剂量依赖性抑制。 PCI-27483(4 mg/kg)显示出与2 mg/kg依诺肝素相当的抗凝作用[1]。 PCI-27483(0和90 mg/kg,sc)可抑制植入BxPC3细胞的CD1 nu/nu小鼠的肿瘤生长[2]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₄N₆O₉S

[ 分子量 ]:
596.569

[ 精确质量 ]:
596.132568

[ PSA ]:
291.25000

[ LogP ]:
-0.74

[ 折射率 ]:
1.775

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥