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依美司丁

依美司丁用途

Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
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依美司丁名称

[ CAS 号 ]:
87233-61-2

[ 中文名 ]:
依美司丁

[ 英文名 ]:
Emedastine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

依美司丁生物活性

[ 描述 ]:

Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

H1 Receptor:1.3 nM (Ki)

H2 Receptor:49067 nM (Ki)

H3 Receptor:12430 nM (Ki)


[体外研究]

依美司汀抑制组胺H2受体(Ki=49067nm)和组胺H3受体(Ki=12430nm)[1]。高浓度的依美司汀(1和10 ng/ml)显著抑制正常人真皮成纤维细胞的1型胶原生成[2]。依美司汀(1,10,100,1000nm)浓度≥10nm时抑制CC趋化因子诱导的嗜酸性粒细胞迁移[2]。

[体内研究]

依美司汀(0.03,0.1,0.3mg/kg；口服；预处理30min)对0.1,0.3mg/kg而非0.03mg/kg的组胺性抓挠有显著抑制作用[3]。依美司汀(0.03,0.1,0.3mg/kg；口服)预处理对P物质和白三烯B引起的划痕有明显的抑制作用[3]。依美司汀(0.3mg/kg,p.o.)对豚鼠被动腹膜过敏反应有显著抑制作用[2]。依美司汀抑制组胺诱导的离体回肠收缩(IC50=6.1nm)[2]。动物模型：雄性ICR小鼠5-6周龄[3]剂量：0.03、0.1、0.3mg/kg口服；瘙痒原注射前30min结果：0.1、0.3mg/kg预处理显著抑制组胺所致的小鼠搔痒。

[参考文献]

[1]. Sharif NA, et al. Emedastine: a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist for ocular use: receptor binding and second messenger studies. J Ocul Pharmacol. 1994 Winter;10(4):653-64.

[2]. Murota H, et al. Emedastine difumarate: a review of its potential ameliorating effect for tissue remodeling in allergic diseases. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1859-67.

[3]. Andoh T, et al. Involvement of blockade of leukotriene B(4) action in anti-pruritic effects of emedastine in mice. Eur J Pharmacol. 2000 Oct 6;406(1):149-52.

依美司丁物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
446.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
148-151ºC

[ 分子式 ]:
C17H26N4O

[ 分子量 ]:
302.414

[ 闪点 ]:
223.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
302.210663

[ PSA ]:
33.53000

[ LogP ]:
3.02

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
-20℃

依美司丁安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

依美司丁合成路线

详细合成路线

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依美司丁上游产品

依美司丁下游产品

依美司丁海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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