Isamoltane hemifumarate

Isamoltane hemifumarate用途

Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。

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Isamoltane hemifumarate名称

[ CAS 号 ]:
874882-92-5

[ 中文名 ]:
半富马酸异烟酰胺

[ 英文名 ]:
Isamoltane hemifumarate

Isamoltane hemifumarate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

β-adrenoceptor:8.4 nM (IC50)

5-HT1B Receptor:39 nM (IC50)

[体外研究]

在大鼠脑细胞膜中,5-HT1A(IC50=1070nm)上,Isamoltane对5-HT1B受体的选择性为27倍[1]。异戊烷(0.01-10µM)以浓度依赖性的方式增加大鼠皮层切片中电刺激引起的[3H]-溢出[1]。

[体内研究]

isamonte(0.3-30mg/kg；i.p)不改变5-HTP在大鼠海马的蓄积,并增加皮层组织中5-HT的合成。异戊醇可减少5-HTP在纹状体的蓄积[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300g)[1]剂量：0.3,1,3,10,30mg/kg给药：静脉注射。结果：30mg/kg可使5-HTP在纹状体的蓄积减少38%。没有改变海马5-HTP的积累。在0.3、1和3mg/kg时,皮质组织中5-HT合成增加。

[参考文献]

[1]. Waldmeier PC, et, al. Interactions of isamoltane (CGP 361A), an anxiolytic phenoxypropanolamine derivative, with 5-HT1 receptor subtypes in the rat brain. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1988 Jun; 337(6): 609-20.

[2]. Rényi L, et, al. Biochemical and behavioural effects of isamoltane, a beta-adrenoceptor antagonist with affinity for the 5-HT1B receptor of rat brain. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1991 Jan;343(1):1-6.

Isamoltane hemifumarate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₂N₂O_2.1/₂C₄H₄O₄

[ 分子量 ]:
332.40

Isamoltane hemifumarate

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