阿伐斯汀

阿伐斯汀用途

【用途一】
竞争性H1受体拮抗剂。用于过敏性鼻炎、花粉病、慢性原发性荨麻疹、皮肤划痕症、拟副交感神经性荨麻疹、特异性风冷型荨麻疹等。

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阿伐斯汀作用

阿伐斯汀是一种中等强度的竞争性组织胺H1受休拮抗剂，属于抗组胺药，20世纪80年代末由葛兰素威康公司推出的酚嗪类抗组胺类抗过敏药物，具有选择性地阻断组胺H1受体的作用，没有明显抗胆碱作用。对中枢神经系统的穿透能力低，可通过完全或部分阻止组织胺释放而缓解由其引起的症状。不易通过血脑屏障，无镇静作用。口服吸收良好，1．5小时达血药峰浓度，大部分原形药物经肾排泄，少部分经肝代谢，代谢产物仍具活性，由尿排出。适用于治疗过敏性鼻炎、枯草热、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等。

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阿伐斯汀名称

[ CAS 号 ]:
87848-99-5

[ 中文名 ]:
阿伐斯汀

[ 英文名 ]:
Acrivastine

[中文别名 ]:

阿伐司丁

[英文别名 ]:

Semprex
Acrivastine
BW 270C
Acrivastinum
BW A825C
Acrivastina
MFCD00869830
Acrivastin
Duact
BW 825C

阿伐斯汀生物活性

[ 描述 ]:

Acrivastine (BW825C) 是用于治疗过敏性鼻炎的短效histamine 1受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[体内研究]

Acrivastine(通常每天3次,每次8mg)是治疗慢性荨麻疹和过敏性鼻炎的有效且耐受良好的抗组胺药。在治疗季节性过敏性鼻炎中,阿伐他汀比安慰剂更有效,并且对氯马斯汀或特非那定的疗效相似。在治疗其中组胺具有致病作用的皮肤病中,阿克他那的功效优于安慰剂,并且类似于常用剂量的氯马斯汀,羟嗪,氯苯那敏,赛庚啶或特非那定。 Acrivastine引起的睡眠不如clemastine,不良反应的发生率与安慰剂或特非那定无法区分[1]。 4 mg和8 mg acrivastine均可减轻季节性过敏性鼻炎的症状,并显着改善打喷嚏,流鼻涕的症状评分和计算的总体评分。此外,8毫克acrivastine可减轻水汪汪的眼睛和喉咙发痒的症状评分。 Acrivastine对季节性过敏性鼻炎的治疗耐受性良好且有效[2]。

[参考文献]

[1]. Brogden RN, et al. Acrivastine. A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in allergic rhinitis, urticaria and related disorders. Drugs. 1991 Jun;41(6):927-40.

[2]. Gibbs TG, et al. Acrivastine in two doses compared with placebo in a multicentre, parallel group study for the treatment of seasonal allergic rhinitis. Br J Clin Pract. 1989 Jan;43(1):11-4.

[相关活性小分子]

阿伐斯汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
555.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
55.5-59.5 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄N₂O₂

[ 分子量 ]:
348.438

[ 闪点 ]:
289.5±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
348.183777

[ PSA ]:
53.43000

[ LogP ]:
4.55

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.627

[ 储存条件 ]:
2-8°C

阿伐斯汀MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

阿伐斯汀安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22:Harmful if swallowed. R43:May cause sensitization by skin contact.

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
UD3474000

阿伐斯汀合成路线

详细合成路线

阿伐斯汀上下游产品

阿伐斯汀上游产品

阿伐斯汀下游产品

阿伐斯汀制备

从2,6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物，经五步反应得到。

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阿伐斯汀文献

Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase.

PLoS ONE 6 , e23852, (2011)

We describe a hitherto unknown feature for 27 small drug-like molecules, namely functional inhibition of acid sphingomyelinase (ASM). These entities named FIASMAs (Functional Inhibitors of Acid Sphing...

Simultaneous analysis of the H1-antihistamine acrivastine and the decongestant pseudoephedrine hydrochloride by high-performance liquid chromatography.

J. Pharm. Biomed. Anal. 37(4) , 663-7, (2005)

High-performance liquid chromatography (HPLC) was used for the simultaneous quantification of the H(1)-antihistamine acrivastine and the decongestant pseudoephedrine hydrochloride. Both compounds were...

Onset-of-action for antihistamine and decongestant combinations during an outdoor challenge.

Ann. Allergy Asthma Immunol. 84(4) , 451-9, (2000)

Medications containing a combination antihistamine-decongestant are commonly used for allergic rhinitis yet onset-of-action comparisons for symptom relief after a single dose have not been performed.T...

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