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HJC0350

HJC0350用途

HJC0350是有效选择性的EPAC2拮抗剂,IC50值为0.3 µM。
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HJC0350名称

[ CAS 号 ]:
885434-70-8

[ 中文名 ]:
2,4-二甲基-1-[(2,4,6-三甲基苯基)磺酰基]-1H-吡咯

[ 英文名 ]:
HJC 0350

[英文别名 ]:

HJC0350生物活性

[ 描述 ]:

HJC0350是有效选择性的EPAC2拮抗剂,IC50值为0.3 µM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.3 µM (EPAC2)[1]


[体外研究]

HJC0350具有0.3μM的表观IC50值,用于与EPAC2的8-NBD-cAMP结合竞争,并且比cAMP的效力高约133倍。发现HJC0350在相同浓度的cAMP存在下不会在25μM下抑制EPAC1介导的Rap1-GDP交换活性,表明它是EPAC2特异性拮抗剂。用10μMHJC0350预处理HEK293/EPAC2-FL细胞完全阻断了007-AM诱导的FRET降低[1]。

[参考文献]

[1]. Chen H, et al. Identification and characterization of small molecules as potent and specific EPAC2 antagonists. J Med Chem. 2013 Feb 14;56(3):952-62.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

HJC0350物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H19NO2S

[ 分子量 ]:
277.38200

[ 精确质量 ]:
277.11400

[ PSA ]:
47.45000

[ LogP ]:
4.34790

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

HJC0350安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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