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(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺

用途

4SC-202 free base 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
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名称

[ CAS 号 ]:
910462-43-0

[ 中文名 ]:
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺

[ 英文名 ]:
4SC-202

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC-3:0.57 μM (IC50)

HDAC-2:1.12 μM (IC50)

HDAC-1:1.2 μM (IC50)

HDAC-11:9.7 μM (IC50)

HDAC-5:11.3 μM (IC50)

HDAC-10:21 μM (IC50)

HDAC-9:50 μM (IC50)


[体外研究]

Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐显着降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖(IC500.15-0.51μM),抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐在CRC细胞中激活细胞凋亡,而半胱天冬酶抑制剂(z-VAD-CHO和z-DVED-CHO)显着减轻托马斯定位(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐在CRC细胞中发挥的细胞毒性。同时,Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐诱导CRC细胞中显着的G2-M停滞。进一步的研究表明,AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸盐的重要耐药因子。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐诱导的细胞毒性通过血清饥饿,AKT抑制(通过哌立福辛或MK-2206)或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显着增强。另一方面,组成型活性AKT1(CA-AKT1)的外源性表达降低了Domatinostat甲苯磺酸盐在HT-29细胞中的敏感性。值得注意的是,Domatinostat(4SC-202游离碱)以低浓度甲苯磺酸酯增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性[2]。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐处理诱导针对已建立的HCC细胞系(HepG2,HepB3,SMMC-7721)和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat(4SC-202游离碱)甲苯磺酸盐诱导细胞凋亡信号调节激酶1(ASK1)激活,导致其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合[3]。

[体内研究]

口服灌胃Domatinostat(4SC-202游离碱)抑制裸鼠中HT-29异种移植物的生长,当与奥沙利铂合用时,其活性进一步增强[2]。

[参考文献]

[1]. Pinkerneil M, et al. Evaluation of the Therapeutic Potential of the Novel Isotype Specific HDAC Inhibitor 4SC-202 in Urothelial Carcinoma Cell Lines. Target Oncol. 2016 Dec;11(6):783-798.

[2]. Zhijun H, et al. Pre-clinical characterization of 4SC-202, a novel class I HDAC inhibitor, against colorectal cancer cells. Tumour Biol. 2016 Aug;37(8):10257-67.

[3]. Fu M, et al. 4SC-202 activates ASK1-dependent mitochondrial apoptosis pathway to inhibit hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Mar 4;471(2):267-73

[4]. S.W.Henning, et al. Preclinical characterization of 4SC-202, a noval isotype specific HDAC inhibitor.


[相关活性小分子]

曲古柳菌素A | 恩替诺特 | 罗米地辛 | 阿比特龙 | Ricolinostat (ACY-1215) | 丁酸钠 | RGFP966 | JNJ-26481585 | HDAC6 抑制剂 | 萝卜硫素 | N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺 | N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 | 4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺 | Tubastatin A | 4-苯基丁酸钠盐

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C23H21N5O3S

[ 分子量 ]:
447.509

[ 精确质量 ]:
447.136505

[ PSA ]:
120.39000

[ LogP ]:
2.63

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
-20℃

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