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罗拉吡坦盐酸盐

罗拉吡坦盐酸盐用途

盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互作用。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。
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罗拉吡坦盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
914462-92-3

[ 中文名 ]:
罗拉吡坦盐酸盐

[ 英文名 ]:
Rolapitant Hydrochloride Monohydrate

[英文别名 ]:

罗拉吡坦盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互作用。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

human NK1:0.66 nM (Ki)

gerbil NK1:0.13 nM (Ki)

guinea pig NK1:0.72 nM (Ki)

monkey NK1:2.5 nM (Ki)

rabbit NK1:31.7 nM (Ki)

rat NK1:78.6 nM (Ki)

mouse NK1:60.4 nM (Ki)


[体外研究]

盐酸罗哌坦水合物对人类 NK2型和 NK3型亚型的选择性超过 1000倍,并且对人类、豚鼠、沙鼠和猴子 NK1型受体的亲和力优于大鼠、小鼠和兔[1]. 盐酸罗哌坦水合物(1-1000 nM)在表达人 NK1型受体的 首席人事官细胞中以浓度依赖性和竞争性方式抑制 克-73632(一种 NK1型受体激动剂) 诱导的钙流出[1]。

[体内研究]

盐酸罗哌坦水合物(0.03-1 mg/kg用于PO,0.3-1 mg/kg用于IV；单剂量)减弱蒙古沙鼠中 GR-73632(HY-P1192)诱导的足部敲击反应[1]。 盐酸罗哌坦水合物(0.03-1 mg/kg；PO；单剂量；观察72小时)阻断雪貂中由阿扑吗啡和 顺铂(HY-17394)引起的急性呕吐[1]。 动物模型：雌性蒙古沙鼠(30-60 g；在注射4小时后或静脉注射后立即吸入氧：异氟烷混合物麻醉,然后通过ICV注射5μl 3 pmol GR-73632溶液)[1]剂量：注射0.03、0.1、0.3和1 mg/kg,静脉注射0.3和1 g/kg,单剂量结果：试验前4小时服用PO(ID90为0.3 mg/kg)时,GR-73632诱导的足叩击反应呈剂量依赖性减弱,足叩击抑制至少24小时。IV给药时,GR-72632诱导的足击被剂量依赖性阻断,1 mg/kg时观察到完全阻断。动物模型：雪貂(皮下注射0.125mg/kg阿扑吗啡或腹腔注射10mg/kg顺铂)[1]剂量：0.03、0.1、0.3和1mg/kg给药：PO；单剂量；结果：阻断阿扑吗啡和顺铂诱导的雪貂剂量依赖性急性呕吐。在整个72小时的观察期内,雪貂干呕和呕吐明显减少。

[参考文献]

[1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.  

[2]. Rapoport B, et al. Study of rolapitant, a novel, long-acting, NK-1 receptor antagonist, for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) due to highly emetogenic chemotherapy (HEC). Support Care Cancer. 2015 Nov;23(11):3281-8.  

罗拉吡坦盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H29ClF6N2O3

[ 分子量 ]:
554.953

[ 精确质量 ]:
554.177063

[ PSA ]:
63.08000

[ LogP ]:
7.07190

[ 储存条件 ]:
2-8°C，保存于惰性气体中

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公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

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￥需询单/500mg ￥需询单/10mg ￥需询单/1g ￥需询单/1mg

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产品详情：罗拉吡坦盐酸盐

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区域：上海市嘉定区

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产品详情：[Perfemiker](5S，8S)-8-(((R)-1-(3，5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基)甲基)-8-苯基-1，7-二氮杂螺[4.5]癸烷-2-酮盐酸盐水合物,≥95%

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