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BMS 433796

BMS 433796用途

BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。
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BMS 433796名称

[ CAS 号 ]:
935525-13-6

[ 中文名 ]:
BMS 433796

[ 英文名 ]:
BMS 433796

[英文别名 ]:

BMS 433796生物活性

[ 描述 ]:

BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> γ分泌酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> γ分泌酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

γ-secretase[1]


[体外研究]

BMS-433796引起[3H] IN973结合的浓度依赖性降低,IC50值为1.2nM,非常类似于过量表达APP的瑞典突变0.8nM的人胚胎肾细胞中Aβ40的抑制IC50值,和抑制Aβ42分别为0.4 nM [2]。

[体内研究]

BMS 433796的特征在于雄性Sprague-Dawley大鼠的药代动力学研究。在PEG-400中以2.3μmol/ kg静脉内输注10分钟后,40的总体清除率为5.2±0.82mL/min/kg(平均值±SEM; n = 3),表明清除率低。表观终末消除半衰期为4.6±0.48小时。以35μmol/ kg口服施用PEG-400悬浮液显示口服生物利用度为31%且吸收延长。 BMS 433796在人肝微粒体制剂中具有令人满意的代谢稳定性,并且不是人CYP的抑制剂(IC50>100μM)[1]。由于以剂量依赖性方式给予BMS-433796,脑Aβ40减少,ED50值分别为2.4mg/kg [2]。

[激酶实验]

结合测定一式两份进行,测定体积为250μl,由25μL缓冲液(50 mM HEPES和0.1%CHAPSO,pH 7.0)或10μMBMS-433796组成,以确定非特异性结合,25μL含有[3H的缓冲液] IN973,和200μL匀浆(200μg蛋白质)。通过在25℃下加入膜匀浆1小时来引发孵育。使用细胞收集器通过Whatman GF / B过滤器过滤终止结合反应。通过用冰冷的洗涤缓冲液(PBS; pH 7.0)冲洗过滤器除去未结合的放射性。使用2500TR液体闪烁计数器计数过滤器。饱和度数据由非线性回归分析程序LIGAND分析。结合曲线最适合单点模型,产生平衡解离常数(Kd)和最大结合位点数(Bmax)[2]。

[参考文献]

[1]. Prasad CV, et al. Discovery of (S)-2-((S)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetamido)-N-((S,Z)-3-methyl-4-oxo-4,5-dihydro-3H-benzo[d][1,2]diazepin-5-yl)propanamide (BMS-433796): a gamma-secretase inhibitor with Abeta lowering activity in a transgenic mouse model of Alzheimer's disease. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):4006-11.

[2]. Goldstein ME, et al. Ex vivo occupancy of gamma-secretase inhibitors correlates with brain beta-amyloid peptide reduction in Tg2576 mice. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):102-8.


[相关活性小分子]

DAPT (GSI-IX) | N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺 | γ-分泌酶抑制剂 | Nirogacestat | (aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[b,d]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-alpha-羟基苯乙酰胺 | L-685458 | 盐霉素 | 塞来西布 | 司马西特 | Z-岛-亮氨酸醛 | (E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮 | γ-分泌酶调节剂1 | NGP555 | 2-((1R)-1-(((4-氯苯基)磺酰基)(2,5-二氟苯基)氨基)乙基)-5-氟苯丁酸 | γ-分泌酶调节剂3

BMS 433796物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16F2N4O4

[ 分子量 ]:
402.35200

[ 精确质量 ]:
402.11400

[ PSA ]:
118.08000

[ LogP ]:
1.78940

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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