AR-42

AR-42作用

体内：HDAC42有效抑制U87MG和PC-3细胞的增殖，部分原因在于其下调Akt信号传导的能力。 AR-42抑制PC-3和LNCaP细胞的生长，IC50分别为0.48μM和0.3μM。与SAHA相比，AR-42表现出明显优越的凋亡效力，并且导致PC-3细胞中磷酸-Akt，Bcl-xL和存活蛋白的显着降低。 AR-42处理诱导恶性肥大细胞系中的生长抑制，细胞周期停滞，细胞凋亡和胱天蛋白酶-3/7的活化。 AR-42处理通过抑制Kit转录，Kit和热休克蛋白90（HSP90）之间的解离以及HSP70的上调来诱导Kit的下调。 AR-42处理下调p-Akt，总Akt，磷酸化STAT3 / 5（pSTAT3 / 5）和总STAT3 / 5的表达。体外：在小鼠前列腺（TRAMP）模型的转基因腺癌中，给予AR-42不仅可以降低前列腺上皮内瘤变（PIN）的严重程度，并且可以完全阻止其进展为低分化癌，还可以将肿瘤发生转变为更多分化表型，分别抑制绝对和相对泌尿生殖道重量86％和85％。 AR-42显着降低了白细胞计数，并延长了B细胞恶性肿瘤的三个独立小鼠模型的存活率，没有毒性证据。

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AR-42名称

[ CAS 号 ]:
935881-37-1

[ 中文名 ]:
(S)-(+)-N-羟基-4-(3-甲基-2-苯基丁酰氨基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
AR-42

[英文别名 ]:

hdac-42
ar 42
osu-hdac42
AR-42

AR-42生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Lu YS, Chou CH, Tzen KY, Gao M, Cheng AL, Kulp SK, Cheng JC.Radiosensitizing effect of a phenylbutyrate-derived histone deacetylase inhibitor in hepatocellular carcinoma.Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Jun 1;83(2):e181-9. Epub 2012 Feb 28.

[2]. Zimmerman B, Sargeant A, Landes K, Fernandez SA, Chen CS, Lairmore MD.Efficacy of novel histone deacetylase inhibitor, AR42, in a mouse model of, human T-lymphotropic virus type 1 adult T cell lymphoma.Leuk Res. 2011 Nov;35(11):1491-7. Epub 2011 Jul 29.

[3]. Zhang S, Suvannasankha A, Crean CD, White VL, Chen CS, Farag SS.The novel histone deacetylase inhibitor, AR-42, inhibits gp130/Stat3 pathway and induces apoptosis and cell cycle arrest in multiple myeloma cells.Int J Cancer. 2011 Jul 1;129(1):204-13.

[4]. Lin TY et al. AR-42, a novel HDAC inhibitor, exhibits biologic activity against malignant mast cell lines via down-regulation of constitutively activated Kit. Blood. 2010 May 27;115(21):4217-25.

[5]. Shuhong Zhang et al. The novel histone deacetylase inhibitor, AR-42, inhibits gp130/Stat3 pathway and induces apoptosis and cell cycle arrest in multiple myeloma cells International Journal of Cancer Volume 129, Issue 1, pages 204-213, 1 July 2011

[相关活性小分子]

AR-42物理化学性质

[ 密度 ]:
1.223

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₀N₂O₃

[ 分子量 ]:
312.36300

[ 精确质量 ]:
312.14700

[ PSA ]:
78.43000

[ LogP ]:
3.64780

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

AR-42安全信息

[ 海关编码 ]:
2924299090

AR-42海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%