多西环素钙
多西环素钙用途
强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
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多西环素钙名称
[ CAS 号 ]:
94088-85-4
[ 中文名 ]:
多西环素钙
[ 英文名 ]:
dicalcium,(5R,5aR,6S,6aR,7S,10aS)-9-[amino(oxido)methylidene]-7-(dimethylamino)-10a-hydroxy-5-methyl-8,10,11-trioxo-5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracene-1,6,12-triolate
[英文别名 ]:
- DOXYCYCLINE CALCIUM
- Doxycycline calcium (internal use)
- EINECS 302-088-9
- Vibramycin calcium
- Doxycycline calcium [USAN]
- Doxycycline calcium [USAN:USP]
- C22H24N2O8.2Ca
多西环素钙生物活性
[ 描述 ]:
强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
强力霉素钙(0.01-10微克/毫升,4天)仅在高浓度下影响胶质瘤细胞的生长[2]。强力霉素钙(0.01-10µg/mL,24小时)可降低SVG细胞中MT-CO1蛋白质含量,浓度为1µg/mL或更高[2]。强力霉素钙(100纳克/毫升,1微克/毫升;24小时)可减少人类细胞系的增殖[4]。强力霉素钙(0-250μM,72小时)抑制乳腺癌细胞的细胞活力[5]。细胞活力测定[2]细胞系:LNT-229、G55和U343胶质瘤细胞浓度:0.01、0.1、1或10µg/mL培养时间:4天结果:仅在高浓度(10µg/mL)下影响胶质瘤细胞的生长。细胞活力测定[2]细胞系:SVG细胞浓度:0.01、0.1、1或10µg/mL培养时间:24小时结果:浓度为1µg/mL或更高的MT-CO1蛋白含量降低。细胞增殖试验[4]细胞系:MCF 12A,293T细胞浓度:100 ng/mL,1µg/mL培养时间:96小时结果:在1µg/mL时导致MCF 12A和293T的增殖减少。细胞活力测定[5]细胞系:MCF-7,MDA-MB-468细胞浓度:0-250μM孵育时间:72小时结果:以剂量依赖性的方式抑制乳腺癌细胞,MCF-七和MDA-MB-468的IC50值分别为11.39μM和7.13μM。
[体内研究]
多西环素钙(口服灌胃;200或800 mg/kg;每天一次;3个月)以剂量依赖性方式降低未治疗HT小鼠的MMP-9活性[3]。动物模型:6月龄雌性杂合子Col3a1缺陷(HT)小鼠[3]剂量:200或800 mg/kg给药:灌胃;200或800毫克/千克;每天一次;3个月结果:MMP-9活性呈剂量依赖性降低。
[参考文献]
多西环素钙物理化学性质
[ 沸点 ]:
685.2ºC at 760mmHg
[ 分子式 ]:
C22H20Ca2N2O8
[ 分子量 ]:
520.55900
[ 闪点 ]:
368.2ºC
[ 精确质量 ]:
520.04700
[ PSA ]:
137.62000
[ LogP ]:
0.82460
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