曲札茋苷、白皮杉醇-3'-O-葡萄糖苷

曲札茋苷、白皮杉醇-3'-O-葡萄糖苷用途

Piceatannol 3'-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分,通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase),抑制 Arginase I 和 Arginase II,IC50 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。

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曲札茋苷、白皮杉醇-3'-O-葡萄糖苷名称

[ CAS 号 ]:
94356-26-0

[ 中文名 ]:
白皮杉醇-3'-O-葡萄糖苷

[ 英文名 ]:
Piceatannol 3'-O-glucoside

[英文别名 ]:

Piceatannol 3'-O-glucoside

曲札茋苷、白皮杉醇-3'-O-葡萄糖苷生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 精氨酸

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

天然产物 >> 酚类

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

NO synthase[1] IC50: 11.22 μM (Arginase I), 11.06 μM (Arginase II)[1]

[体外研究]

Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷(Piceatannol-3'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷; PG)是芪的有效成分,分别抑制由小鼠肝脏和肾脏裂解物制备的精氨酸酶I和II的活性。剂量依赖性。在人脐静脉内皮细胞中,通过Griess测定法测量,Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷的温育显着阻断精氨酸酶活性并增加亚硝酸盐和硝酸盐(NOx)的产生。在肝脏裂解物中,与未处理的对照相比,不同浓度的Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷的孵育显着降低精氨酸酶I活性(在1μM时为75±5％,在3μM时为72±7％,在10μM时为62±1％)。 (100±9％)。在肾裂解物中,1,3和10μM的Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷孵育后的残留精氨酸酶活性分别为75±6,74±5和53±8％。使用肝裂解物和肾裂解物在不同浓度的Piceatannol 3'-O-葡糖苷(0至120μM)存在下测量精氨酸酶活性。肝脏裂解物的50％抑制浓度(IC50)为11.22μM,肾脏裂解物为11.06μM。使用Graphpad prizm 4.0的软件获得这些值。 Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷抑制精氨酸酶活性并增加HUVEC中的NO产生。 Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷在100μM浓度下抑制脂氧合酶活性高达66％,IC50值为69μM[1]。

[体内研究]

为了确定Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷(PG)是否改善野生型(WT)和致动脉粥样硬化模型小鼠[载脂蛋白E-null小鼠(ApoE -/-)]的血管功能,并研究可能的潜在机制。用正常饮食(ND)喂食含有Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷的WT小鼠的主动脉血管预孵育减弱了对U46619和去氧肾上腺素(PE)的血管收缩反应,而对内皮依赖性的血管舒张反应显着增强了乙酰胆碱(Ach)。方式。 Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷处理减弱去氧肾上腺素(PE)依赖性收缩反应,并显着改善来自喂食高胆固醇饮食(HCD)的ApoE -/-小鼠的主动脉环中的乙酰胆碱(Ach)依赖性血管舒张反应。在饮用水中施用Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷显着减少喂食HCD的ApoE -/-小鼠中的脂肪条纹形成[2]。

[激酶实验]

使用裂解缓冲液（50mM Tris-HCl，pH 7.5,0.1mM EDTA和蛋白酶抑制剂）通过在4℃下匀浆，然后在4℃以14,000×g离心20分钟来制备组织裂解物。上清液用于测定精氨酸酶活性。将来自C57BL / 6小鼠（10周）的肝脏或肾脏在缓冲液中均质化（50mM Tris-HCl，150mM NaCl，1％Nonidet P-40,1mM EDTA，1μg/ mL亮肽素，1μg/将1mL胃酶抑素，1μg/ mL抑肽酶，1mM苯甲基磺酰氟，1mM原钒酸钠和1mM NaF）分离，并以14,000×g离心30分钟。通过Bradford方法分析上清液的蛋白质量。在10％SDS-PAGE中分离蛋白质（100μg），然后转移到硝酸纤维素膜上。将印迹与单克隆抗精氨酸酶I，抗精氨酸酶II，抗内皮细胞一氧化氮合酶（eNOS）或抗β-微管蛋白抗体一起温育，然后与二抗一起温育。使用增强的化学发光检测试剂和X射线胶片检测信号[1]。

[动物实验]

小鼠[2]研究了20只10周龄雄性野生型（WT）（C57BL / 6J）和ApoE - / - 小鼠。为了确定Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷对血管反应性的影响，研究了从喂食正常饮食（ND）的20只雄性C57BL / 6J WT小鼠和喂食HCD的20只雄性ApoE - / - 小鼠中分离的主动脉环6周。。将主动脉环与或不与Piceatannol 3'-O-葡糖苷（50μM）一起温育18小时。对于病理学测定，当小鼠在HCD上开始时，将Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷在饮用水中施用于ApoE - / - 小鼠6周。鉴于每只小鼠消耗约10mL水/天，这代表每日剂量~500μg/小鼠/天的Piceatannol 3'-O-葡萄糖苷[2]。

[参考文献]

[1]. Woo A, et al. Piceatannol-3'-O-beta-D-glucopyranoside as an active component of rhubarb activates endothelial nitric oxide synthase through inhibition of arginase activity. Exp Mol Med. 2010 Jul 31;42(7):524-32.

[2]. Woo A, et al. Arginase inhibition by piceatannol-3'-O-β-D-glucopyranoside improves endothelial dysfunctionvia activation of endothelial nitric oxide synthase in ApoE-null mice fed a high-cholesterol diet. Int J Mol Med. 2013 Apr;31(4):803-10.

[相关活性小分子]

曲札茋苷、白皮杉醇-3'-O-葡萄糖苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
721.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂O₉

[ 分子量 ]:
406.383

[ 闪点 ]:
390.2±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
406.126373

[ PSA ]:
160.07000

[ LogP ]:
0.04

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.761

[ 储存条件 ]:
室温

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