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L-刀豆氨酸硫酸盐

L-刀豆氨酸硫酸盐用途

L-Canavanine sulfate 是诱导型 NO 合酶 (NO synthase) 的选择性抑制剂。

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L-刀豆氨酸硫酸盐名称

[ CAS 号 ]:
2219-31-0

[ 中文名 ]:
L-刀豆氨酸硫酸盐

[ 英文名 ]:
L-Canavanine sulfate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

CANAVANINE SULFATE,L
L-Canavanine sulphate
L-Canavanine Sulfate Hydrate
L-CANAVANINE SULFATE
O-Guanidino-L-homoserin,Sulfat
Canavanine sulfate
EINECS 218-728-4
O-guanidino-L-homoserine,sulfate
L-Canavanine sulfate salt
MFCD00012618

L-刀豆氨酸硫酸盐生物活性

[ 描述 ]:

L-Canavanine sulfate 是诱导型 NO 合酶 (NO synthase) 的选择性抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

NO synthase[1]

[体外研究]

当在富含精氨酸的培养基中单独给予时,L-刀豆氨酸硫酸盐(L-CAV)仅在HeLa,Hep G2和SK-HEP-1细胞中引起有限程度的细胞毒性,IC 50值为5至10mM。在HaCaT角质形成细胞系中,L-刀豆氨酸硫酸盐的IC50超过10mM的浓度,表明在体外正常细胞中的细胞毒性低。在无精氨酸培养基中,L-Canavanine sulfate在HeLa,Hep G2和SK-HEP-1细胞中的IC50为0.21±0.04; 0.64±0.16;和1.18±0.14mM。单独几乎无毒的L-刀豆氨酸硫酸盐可增强长春碱(VIN)和紫杉醇(PTX)在HeLa和肝细胞癌细胞中的细胞毒性[2]。

[体内研究]

施用L-刀豆氨酸硫酸盐(100mg/kg)使平均动脉压中度增加20mmHg,使血压恢复到接近基础水平并完全减弱脂多糖诱导的低血压。给予L-刀豆氨酸硫酸盐(100mg/kg)的所有但一只内毒素血症大鼠在脂多糖后存活6小时,之后实验终止(n = 7)[1]。 L-刀豆氨酸抑制Li 210细胞在体内的DNA合成,并显着延长携带Li 210白血病的动物的寿命。 18g/kg的最佳剂量使寿命的峰值增加44％。治疗剂量范围很窄,剂量为24 g/kg会因药物毒性而导致死亡[3]。

[细胞实验]

使用MTT测定检查剂量依赖性细胞毒性。向96孔板的每个孔中接种2×104个细胞，并在孵育24小时后，将细胞与测试化合物（包括L-刀豆氨酸硫酸盐）一起温育。 24小时后，向HeLa，Caco-2，MIA PaCa-2，BxPC-3和SK-HEP-1细胞的每个孔中加入0.5mg / mL的MTT，而在培养48小时后将MTT加入Hep G2中。试验化合物（包括L-刀豆氨酸硫酸盐）。然后将细胞培养3小时，使活细胞产生甲crystals晶体;然后将它们溶解在100μLDMSO中。在振荡器中孵育10分钟后，使用读数器在570nm处测量甲的吸收[2]。

[动物实验]

使用重295至305g的雄性大鼠。稳定一段时间后，在2分钟内静脉内以0.3mL静脉内施用6mg脂多糖/ kg，并在5至6小时内监测心血管参数。 L-刀豆氨酸硫酸盐以0.2 mg体积推注静脉注射，剂量为100 mg / kg [1]。小鼠：L-刀豆氨酸溶于磷酸盐缓冲盐水[1]。通过在背部植入SC的导管以0.1mL / hr的速率输注L-刀豆氨酸（100mg / mb）。每组剂量的5只小鼠用6至8只对照动物一起处理，并且每天检查两次中位死亡时间[1]。

[参考文献]

[1]. Teale DM, et al. L-canavanine restores blood pressure in a rat model of endotoxic shock. Eur J Pharmacol. 1994 Dec 12;271(1):87-92.

[2]. Nurcahyanti AD, et al. Cytotoxic potentiation of vinblastine and paclitaxel by L-canavanine in human cervical cancer and hepatocellular carcinoma cells. Phytomedicine. 2015 Dec 15;22(14):1232-7.

[3]. Green MH, et al. Antitumor activity of L-canavanine against L1210 murine leukemia. Cancer Res. 1980 Mar;40(3):535-7.

[相关活性小分子]

L-刀豆氨酸硫酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
574ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
160-165 °C (dec.)

[ 分子式 ]:
C₅H₁₄N₄O₇S

[ 分子量 ]:
274.252

[ 闪点 ]:
300.9ºC

[ 精确质量 ]:
274.058319

[ PSA ]:
217.43000

[ LogP ]:
0.52230

[ 外观性状 ]:
powder | white

[ 蒸汽压 ]:
1.21E-08mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: 100 mg/mL

L-刀豆氨酸硫酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

L-刀豆氨酸硫酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H312-H332

[ 警示性声明 ]:
P280

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36

[ 危险品运输编码 ]:
2811

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2925290090

L-刀豆氨酸硫酸盐制备

刀豆氨酸系从刀豆中分离出的L构型碱性氨基酸，也可从洋刀豆籽粒中分离而得

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L-刀豆氨酸硫酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2925290090

[ 中文概述 ]:
2925290090 其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%

L-刀豆氨酸硫酸盐文献

Determination of L-canavanine and other free amino acids in Vicia disperma (Fabaceae) seeds by precolumn derivatization using diethyl ethoxymethylenemalonate and reversed-phase high-performance liquid chromatography.

Talanta 131 , 95-8, (2014)

A method for determination of the non-protein amino acid l-α-amino-γ-(guanidinooxy)-n-butyric acid (L-canavanine) and other free amino acids in Vicia disperma is presented. Seed extracts were derivati...

Quality control of a transcriptional regulator by SUMO-targeted degradation.

Mol. Cell. Endocrinol. 29 , 1694-706, (2009)

Slx5 and Slx8 are heterodimeric RING domain-containing proteins that possess SUMO-targeted ubiquitin ligase (STUbL) activity in vitro. Slx5-Slx8 and its orthologs are proposed to target SUMO conjugate...

Dissection of genetically complex traits with extremely large pools of yeast segregants.

Nanotechnology 464 , 1039-42, (2010)

Most heritable traits, including many human diseases, are caused by multiple loci. Studies in both humans and model organisms, such as yeast, have failed to detect a large fraction of the loci that un...

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