AVE-3085
AVE-3085用途
AVE-3085 是一种有效的 nitric oxide synthase 增强剂,常用于治疗心血管疾病。
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AVE-3085名称
AVE-3085生物活性
[ 描述 ]:
AVE-3085 是一种有效的 nitric oxide synthase 增强剂,常用于治疗心血管疾病。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
与AVE3085预孵育可恢复缓激肽诱导的松弛,逆转p-eNOSSer1177的减少,并降低p-eNOSThr495和硝基酪氨酸的水平。通过ADMA显着降低对缓激肽的NO释放,并且AVE3085恢复了这种降低。 AVE3085还可以防止暴露于ADMA的冠状动脉中O2-和ONOO-水平升高[2]。 AVE3085(10μM)显着增加SHR主动脉中ACh诱导的松弛而不影响WKY主动脉中的松弛,并且还增加WKY主动脉中的eNOS表达[3]。
[体内研究]
AVE 3085(10mg/kg /天,口服)治疗可预防左心室重量,左心室重量/体重比,平均肌细胞直径以及肥大标志物ANP和β-MHC与载体相比的表达增加治疗过的老鼠。与溶媒处理的小鼠相比,AVE 3085处理也减弱了胶原体积分数水平。在AVE 3085处理的小鼠中,与载体处理的小鼠相比,EF,FS,二尖瓣E速度,E/A比和LVDds显着改善。 AVE 3085处理减弱了Smad2 mRNA表达的增加。此外,AVE 3085组的eNOS蛋白表达水平显着高于载体治疗的AB组[1]。 AVE3085(10 mg/kg,po)显着改善ACR诱导的SHR主动脉内皮依赖性舒张,并降低SHR的收缩压。 AVE3085治疗4周可增加SHR主动脉中p-eNOS和eNOS的水平,而不影响WKY主动脉中eNOS和p-eNOS的水平[3]。
[动物实验]
将雄性C57BL / 6J小鼠(8-10周龄; 24-26g)饲养在单独的笼子中,在12小时光照 - 黑暗循环中,在温度 - (24±2℃)和湿度受控的房间中随意取用自来水和标准啮齿动物食物。通过腹膜内注射1.5%戊巴比妥(W * 0.06)麻醉小鼠,并通过压力超负荷诱导心脏肥大,这通过降主动脉条带(AB)实现。在假手术中进行不包括主动脉束带的类似手术。结扎后24小时,将存活的小鼠随机分成以下三组(每组n = 8):( 1)假手术组(假手术组),(2)媒介物治疗的AB组(媒介物) - 处理组),和(3)用AVE 3085(AVE 3085组)处理的AB组。 AVE 3085以10mg / kg的剂量每天口服给药一次,持续4周,并且以与假手术和媒介物处理组相同的方式给予等容氯化钠。
[参考文献]
[相关活性小分子]
N-硝基-L-精氨酸甲酯
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1400W二盐酸盐
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人参皂苷CK
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Nω-单甲基-L-精氨酸乙酸盐
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L-精氨酸盐酸盐
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四氢生物喋呤
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GW274150
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硫酸软骨素
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L-刀豆氨酸硫酸盐
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升麻素苷
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硫酸胍基丁胺
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桑皮酮A
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N-(5-氨基-5-羧基戊)-乙脒
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人参皂苷Rb3
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曲札茋苷、白皮杉醇-3'-O-葡萄糖苷
AVE-3085物理化学性质
[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
420.3±45.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C17H13F2NO3
[ 分子量 ]:
317.287
[ 闪点 ]:
208.0±28.7 °C
[ 精确质量 ]:
317.086365
[ LogP ]:
4.25
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.622
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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