SID 26681509

SID 26681509用途

SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。

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SID 26681509名称

[ CAS 号 ]:
958772-66-2

[ 英文名 ]:
SID 26681509

[英文别名 ]:

Sibutramina [Spanish]
Medaria
Sibutramina
Sibutraminum
Reductil
Sibutraminum [Latin]
Butramin
Meridia
sibutramine

SID 26681509生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶

[ 靶点 ]

IC50: 56 nM (Human cathepsin L), 15.4 μM (Plasmodium falciparum), 12.5 μM (Leishmania major)[1]

[体外研究]

与组织蛋白酶L预孵育4小时后,SID 26681509变得更有效,显示出1.0nm的IC50。SID 26681509是一种慢结合、慢可逆的竞争性抑制剂。通过一步可逆性的瞬态动力学分析,抑制速率常数为kon=24000 M-1s-1和koff=2.2×10-5s-1(Ki=0.89nm)。利用木瓜蛋白酶/CLIK-148的X射线晶体结构进行了分子对接研究[1]。SID 26681509抑制木瓜蛋白酶和组织蛋白酶B、K、S和V,一小时后测定的IC50值范围为618nm至8.442μM。SID 26681509对丝氨酸蛋白酶组织蛋白酶G没有抑制活性[1]。

[体内研究]

SID 26681509治疗显著提高了脓毒症小鼠模型的存活率,并减少了热肝缺血/再灌注(I/R)模型后的肝损伤[2]。

[参考文献]

[1]. Shah PP, et al. Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L. Mol Pharmacol. 2008 Jul;74(1):34-41.

[2]. Pribis JP, et al. The HIV Protease Inhibitor Saquinavir Inhibits HMGB1-Driven Inflammation by Targeting the Interaction of Cathepsin V with TLR4/MyD88. Mol Med. 2015 Dec;21(1):749-757.

SID 26681509物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₃N₅O₅S

[ 分子量 ]:
539.64600

[ 精确质量 ]:
539.22000

[ PSA ]:
180.68000

[ LogP ]:
6.17740

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

SID 26681509安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

SID 26681509

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SID 26681509合成路线

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