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HSP90抑制剂

HSP90抑制剂用途

CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。

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HSP90抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
959763-06-5

[ 中文名 ]:
HSP90抑制剂

[ 英文名 ]:
CH5138303

HSP90抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

CH5138303是一种有效的口服活性Hsp90抑制剂。CH5138303对N端Hsp90α有很高的结合亲和力,Kd为0.52 nM。CH5138303对人类癌细胞系(HCT116和NCI-N87)显示出强大的抗增殖活性,IC50值分别为0.098和0.066μM。CH5138303在小鼠中显示出较高的口服生物利用度(F=44.0%)。CH5138303在人类NCI-N87胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

HSP90α:0.52 nM (Kd)

[体外研究]

当与FLC结合使用时,CH5138303对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性,FICI(分数抑制浓度指数)为0.500[2]。

[体内研究]

CH5138303(携带NCI-N87细胞的SCID小鼠,0-50 mg/kg,口服,每天一次,共11天)显示出有效的抗肿瘤疗效,TGI(肿瘤生长抑制)为136%,中位有效剂量(ED50)为3.9 mg/kg而体重没有显著下降[1]。

[参考文献]

[1]. Atsushi Suda, et al. Design and synthesis of 2-amino-6-(1H,3H-benzo[de]isochromen-6-yl)-1,3,5-triazines as novel Hsp90 inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 15 January 2014;22(2):892-905.

[2]. Yuan R, et al. Effects of Hsp90 Inhibitor Ganetespib on Inhibition of Azole-Resistant Candida albicans. Front Microbiol. 2021 May 20;12:680382.

HSP90抑制剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈ClN₅O₂S

[ 分子量 ]:
415.89700

[ 精确质量 ]:
415.08700

[ PSA ]:
142.31000

[ LogP ]:
4.59670

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

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