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Elubrixin tosylate

Elubrixin tosylate用途

Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
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Elubrixin tosylate名称

[ CAS 号 ]:
960495-43-6

[ 英文名 ]:
Elubrixin tosylate

[英文别名 ]:

Elubrixin tosylate生物活性

[ 描述 ]:

Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

[ 靶点 ]

CXCR2

IL-8


[体外研究]

洗脱剂对中性粒细胞具有剂量依赖性的抑制作用[1]。

[参考文献]

[1]. Mozaffari S, et al. Inflammatory bowel disease therapies discontinued between 2009 and 2014. Expert Opin Investig Drugs. 2015;24(7):949-56.

[2]. Lazaar AL, et al. SB-656933, a novel CXCR2 selective antagonist, inhibits ex vivo neutrophil activation and ozone-induced airway inflammation in humans. Br J Clin Pharmacol. 2011 Aug;72(2):282-93.

[3]. Nicholson GC, et al. A novel flow cytometric assay of human whole blood neutrophil and monocyte CD11b levels: upregulation by chemokines is related to receptor expression, comparison with neutrophil shape change, and effects of a chemokine receptor (CXCR2) antagonist. Pulm Pharmacol Ther. 2007;20(1):52-9.

Elubrixin tosylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H25Cl2FN4O7S2

[ 分子量 ]:
635.51200

[ 精确质量 ]:
634.05300

[ PSA ]:
185.39000

[ LogP ]:
6.83260

Elubrixin tosylate合成路线

详细合成路线

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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