SHP2-IN-8

• 常用名: SHP2-IN-8
• 英文名: SHP2-IN-8
• CAS号: 1801692-60-3
• 分子量: 398.35
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₂₁Cl₂N₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SHP2-IN-8用途

SHP2-IN-8是一种高效、选择性和细胞活性的变构SHP2抑制剂,IC50值为23 nM,Ki值为22 nM。SHP2-IN-8是可逆的和非竞争的。SHP2-IN-8引起显著的热位移,ΔTm为7.01℃。SHP2-IN-8诱导Hela细胞凋亡并抑制AKT磷酸化[1]。

SHP2-IN-8名称

• 英文名: SHP2-IN-8

SHP2-IN-8生物活性

• 描述: SHP2-IN-8是一种高效、选择性和细胞活性的变构SHP2抑制剂,IC50值为23 nM,Ki值为22 nM。SHP2-IN-8是可逆的和非竞争的。SHP2-IN-8引起显著的热位移,ΔTm为7.01℃。SHP2-IN-8诱导Hela细胞凋亡并抑制AKT磷酸化[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 靶点:

  IC50: 23 nM (SHP2)[1] Ki: 22 nM (SHP2)[1]

• 体外研究: SHP2-IN-8(化合物TK-453)(0-100μM；48小时)对KYSE-70、Hela和THP-1细胞的增殖有中度抑制作用[1]。SHP2-IN-8(0-30μM；24小时)以浓度依赖性方式诱导Hela细胞凋亡[1]。SHP2-IN-8(0-30μM；0-2小时)浓度和时间依赖性抑制Hela和KYSE-70细胞系中AKT的磷酸化[1]。细胞增殖试验细胞系：Hela,KYSE-70,THP-1【1】浓度：0,1,3,10,30和100μM培养时间：48小时结果：在30和100μM浓度下对KYSE-70,Hela和THP-1细胞的增殖有中度抑制作用。凋亡分析细胞系：Hela【1】浓度：0,10和30μM孵育时间：24小时结果：诱导Hela细胞凋亡呈浓度依赖性。Western-Blot分析细胞系：Hela和KYSE-70[1]浓度：0、0.3、1、3、10和30μM；或10μM培养时间：2小时；或0、5、10、15、30、60、120分钟结果：浓度和时间依赖性抑制Hela和KYSE-70细胞系中AKT的磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Tang K, Zhao M, Wu YH, et al. Structure-based design, synthesis and biological evaluation of aminopyrazines as highly potent, selective, and cellularly active allosteric SHP2 inhibitors. Eur J Med Chem. 2022;230:114106.

SHP2-IN-8物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₂₁Cl₂N₅S
• 分子量: 398.35