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泰地罗新

泰地罗新用途

Tildipirosin 是一种长效的大环内酯物质,具有抗菌的功效。

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泰地罗新名称

[ CAS 号 ]:
328898-40-4

[ 中文名 ]:
泰地罗新

[ 英文名 ]:
Tildipirosin

[中文别名 ]:

替匹罗星

[英文别名 ]:

20,23-dipiperidinyl-5-O-mycaminosyl-tylonolide
UNII-S795AT66JB
Zuprevo
Tildipirosin

泰地罗新生物活性

[ 描述 ]:

Tildipirosin 是一种长效的大环内酯物质,具有抗菌的功效。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[体外研究]

Tildipirosin对大肠杆菌有抑制作用,31株(74％)中有23株的MIC为8或16μg/ mL,而31例中有8例(26％)的MIC>256μg/ mL。针对空肠弯曲杆菌的MIC为8-64μg/ mL。针对肠道沙门氏菌和大肠杆菌的Tildipirosin为2-8μg/ mL [1]。 Tildipirosin抑制来自19只绵羊的CODD病变形式的密螺旋体分离物,MIC90为0.0469 mg/L [3]。多杀巴斯德毕赤酵母B130克隆显示对于tildipirosin的MIC为0.25mg/L.仅携带erm(42)的10株多杀巴斯德氏菌分离物对于tildipirosin显示出16-32mg/L的MIC。仅含有erm(42)的单一M. haemolytica显示tildipirosin的MIC为32 mg/L [4]。

[体内研究]

Tildipirosin(4 mg/kg,sc)处理的小牛的肺实变平均百分比显着低于Tulathromycin处理的小牛和对照小牛。在H somni攻击前5天将tildipirosin过敏性给予小牛,可防止病原体随后从支气管分泌物中培养,并且比使用torathromycin的依赖性给药更有效地减少临床疾病和肺部病变[2]。

[动物实验]

在第0天，通过从帽子中抽取数字来随机分配4只小牛的每只笔以接受3次治疗中的1次;因此，每个治疗组由8只小牛组成。第1组小牛接受tildipirosinb（4 mg / kg，SC），第2组小牛接受tulathromycinc（2.5 mg / kg，SC），第3组小牛接受盐水（0.9％NaCl）溶液（1 mL / 45 kg， SC;控制）。给予组3中的小牛的盐水溶液的体积近似于给予组1和2的小牛的指定抗微生物剂的体积。在第5天，所有小牛用10mL补充有5的PBS溶液进行实验接种（攻击）。含有1.6×109 CFU H somni / mL的牛胎儿血清通过灵活的支气管肺泡灌洗管（长度3 m;外径11 mm;内径3 mm）灌注，通过鼻腔通道和鼻咽部至气管分叉的水平。在定性观察的基础上验证管在气管分叉处的适当放置，包括引起的咳嗽，没有食道或瘤胃放置的证据，这是由气味和缺乏张力确定的，并且在放置期间未能观察到食管内的管，隆突处的阻力的存在，以及管子到预定标记的通道，该预定标记近似于从鼻孔到隆凸的距离。在实验接种后，将管子用60mL盐水溶液和120mL空气冲洗，然后从小腿中取出。在第8天，将所有小牛称重，用甲苯磺酸盐（0.25mg / kg）镇静，并在预告片以4至6只小牛为一组。在安乐死之后，立即对每只小牛进行尸体剖检。

[参考文献]

[1]. Rose M, et al. A microbiological assay to estimate the antimicrobial activity of parenteral tildipirosin against foodborne pathogens and commensals in the colon of beef cattle and pigs. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Jun;39(3):277-86.

[2]. Confer AW, et al. Clinical disease and lung lesions in calves experimentally inoculated with Histophilus somni five days after metaphylactic administration of tildipirosin or tulathromycin. Am J Vet Res. 2016 Apr;77(4):358-66.

[3]. Angell JW, et al. In vitro susceptibility of contagious ovine digital dermatitis associated Treponema spp. isolates to antimicrobial agents in the UK. Vet Dermatol. 2015 Dec;26(6):484-7, e114-5.

[4]. Michael GB, et al. Increased MICs of gamithromycin and tildipirosin in the presence of the genes erm(42) and msr(E)-mph(E) for bovine Pasteurella multocida and Mannheimia haemolytica. J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1555-7.

[相关活性小分子]

泰地罗新物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
846.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₁H₇₁N₃O₈

[ 分子量 ]:
734.018

[ 闪点 ]:
465.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
733.524109

[ PSA ]:
132.24000

[ LogP ]:
4.70

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.557

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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泰地罗新合成路线

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