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法硼巴坦

法硼巴坦用途

Vaborbactam是一种环状硼酸药效团β-内酰胺酶抑制剂。
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法硼巴坦名称

[ CAS 号 ]:
1360457-46-0

[ 中文名 ]:
法硼巴坦

[ 英文名 ]:
Vaborbactam

[英文别名 ]:

法硼巴坦生物活性

[ 描述 ]:

Vaborbactam是一种环状硼酸药效团β-内酰胺酶抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
研究领域 >> 感染

[体外研究]

Vaborbactam是一种广谱的β-内酰胺酶抑制剂,对KPC,CTX-M,SHV和CMY酶具有特别强的活性[1]。 Vaborbactam在≤2μg/ mL时恢复了72.7%至98.1%的CPE分离株的美罗培南活性,并且在固定浓度≥8μg/ mL的抑制剂下达到最大增效(≥96.5%的分离株在≤2μg/ mL时被抑制)美罗培南- vaborbactam)。 Meropenem-vaborbactam固定浓度为8μg/ mL抑制剂(MIC50,≤0.06μg/ mL,适用于所有生物)抑制93.7%的CPE分离株,其中meropenem MIC升高至≤1μg/ mL [2]。通过与内酰胺酶形成可逆的配对键,vaborbactam可作为竞争性抑制剂,不会被β-内酰胺酶水解[3]。

[体内研究]

Vaborbactam具有良好的耐受性,半衰期为1.23 h,受试者的稳态分布量为21.0 L [3]。

[参考文献]

[1]. Hecker SJ, et al. Discovery of a Cyclic Boronic Acid β-Lactamase Inhibitor (RPX7009) with Utility vs Class A Serine Carbapenemases. J Med Chem. 2015 May 14;58(9):3682-92.

[2]. Castanheira M, et al. Effect of the β-Lactamase Inhibitor Vaborbactam Combined with Meropenem against Serine Carbapenemase-Producing Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Aug 22;60(9):5454-8.

[3]. Wong D, et al. Novel Beta-Lactamase Inhibitors: Unlocking Their Potential in Therapy.


[相关活性小分子]

嘌呤霉素二盐酸盐 | G-418 硫酸盐 | 衣霉素 | 潮霉素B | 盐霉素 | 阿维巴坦钠 | 硫酸新霉素 | 甲氧西林钠 | 利福平 | 甲硝唑 | 羧苄青霉素钠 | 头孢他啶 | 盐酸依拉环素 | 头孢噻肟钠 | 氯霉素

法硼巴坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C12H16BNO5S

[ 分子量 ]:
297.135

[ 精确质量 ]:
297.084229

[ 折射率 ]:
1.572

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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