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4-[[丁基[(苯基氨基)羰基]氨基]甲基]-N-羟基苯甲酰胺

用途

Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。

作用

体外活性:Nexturastat A对B16鼠黑色素瘤细胞的生长有显著抑制作用(GI50:14.3 μM)。在B16鼠黑色素瘤细胞中,Nexturastat A剂量依赖性增加乙酰化的α-微管蛋白水平,但不影响组蛋白H3乙酰化伴随的脓肿。

名称

[ CAS 号 ]:
1403783-31-2

[ 中文名 ]:
4-[[丁基[(苯基氨基)羰基]氨基]甲基]-N-羟基苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
Nexturastat A

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC6:5.02 nM (IC50)

HDAC8:0.954 μM (IC50)

HDAC1:3.02 μM (IC50)

HDAC7:4.46 μM (IC50)

HDAC11:5.14 μM (IC50)

HDAC3:6.68 μM (IC50)

HDAC9:6.72 μM (IC50)

HDAC2:6.92 μM (IC50)

HDAC10:7.57 μM (IC50)

HDAC4:9.39 μM (IC50)

HDAC5:11.7 μM (IC50)


[参考文献]

[1]. Bergman JA, et al. Selective histone deacetylase 6 inhibitors bearing substituted urea linkers inhibit melanoma cell growth. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9891-9.


[相关活性小分子]

曲古柳菌素A | 恩替诺特 | 罗米地辛 | 阿比特龙 | Ricolinostat (ACY-1215) | 丁酸钠 | RGFP966 | JNJ-26481585 | HDAC6 抑制剂 | 萝卜硫素 | N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺 | N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 | 4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺 | Tubastatin A | 4-苯基丁酸钠盐

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.228±0.06 g/cm3

[ 分子式 ]:
C19H23N3O3

[ 分子量 ]:
341.404

[ 精确质量 ]:
341.173950

[ PSA ]:
85.16000

[ LogP ]:
2.37

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 折射率 ]:
1.622

[ 储存条件 ]:
-20℃

[ 水溶解性 ]:
Very slightly soluble (0.13 g/L) (25 ºC)

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