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R121919

R121919用途

R121919是一种高效的小分子CRF1受体拮抗剂。对于CRF1受体的Ki值为2至5 nM,对CRF2受体,CRF结合蛋白或70种其它受体类型的活性弱超过1000倍。

R121919名称

[ CAS 号 ]:
195055-03-9

[ 中文名 ]:
3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺

[ 英文名 ]:
R-121919

[英文别名 ]:

unii-g82n555u1n
R121919

R121919生物活性

[ 描述 ]:

R121919是一种高效的小分子CRF1受体拮抗剂。对于CRF1受体的Ki值为2至5 nM,对CRF2受体,CRF结合蛋白或70种其它受体类型的活性弱超过1000倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CRFR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 2 to 5 nM (CRF1)[1]

[体外研究]

R121919是一种有效的小分子CRF1受体拮抗剂,对CRF1受体具有高亲和力(Ki = 2-5 nM),对CRF2受体,CRF结合蛋白或其他70种受体类型的活性弱1000倍[1]。

[体内研究]

R121919减少了抑郁症患者焦虑和抑郁的测量。 R121919剂量依赖性地降低肾上腺皮质激素和皮质酮对大鼠束缚应激的反应。 10mg/kg R121919剂量的峰值血浆肾上腺皮质激素和皮质酮浓度分别为9％和25％[1]。 R121919通过陡峭的剂量反应曲线降低小鼠的焦虑水平。 GR,MR,BAG-1和AP-1等分子已被确定为某些药物的细胞内靶标[2]。

[动物实验]

大鼠：对于束缚应激，将R121919溶于70％（v / v）聚乙二醇400水溶液中，并在该载体中连续稀释至合适的浓度。将药物以1mL / kg的体积静脉内注射到雄性Sprague-Dawley大鼠中。对于防御性戒断实验，R121919溶液在每次实验前一晚都是新鲜的。将R121919溶解在由5％（v / v）聚乙氧基化蓖麻油[1]组成的载体中。小鼠：将R121919溶于水溶液中。通过饲管将药物口服（1mL / 100g体重）给予每组6至10只小鼠; DBA / 2NCRL小鼠的剂量为0.5,1.0和5.0mg / kg，DBA / 20la株的剂量为1.0,5.0和30mg / kg;另外一组（载体）小鼠接受水，而另一组小鼠（未治疗的对照）不受上述操作的影响[2]。

[参考文献]

[1]. Gutman DA, et al. The corticotropin-releasing factor1 receptor antagonist R121919 attenuates the behavioral and endocrine responses to stress. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):874-80.

[相关活性小分子]

R121919物理化学性质

[ 密度 ]:
1.114g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₂N₆

[ 分子量 ]:
380.53000

[ 精确质量 ]:
380.26900

[ PSA ]:
49.56000

[ LogP ]:
4.40890

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
2-8℃

R121919安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

R121919合成路线

详细合成路线

R121919上下游产品

R121919上游产品

R121919下游产品

R121919海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%