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6-巯基-2'-脱氧鸟苷

6-巯基-2'-脱氧鸟苷用途

6-Thio-2'-Deoxyguanosine是一种核苷类似物,可以通过端粒酶掺入重新合成的端粒中。

6-巯基-2'-脱氧鸟苷名称

[ CAS 号 ]:
789-61-7

[ 中文名 ]:
6-巯基-2'-脱氧鸟苷

[ 英文名 ]:
6-Thio-2'-Deoxyguanosine

[英文别名 ]:

2'-deoxyribo-6-thioguanosine
β-THIOGUANIDINE DEOXYRIBOSIDE
tgdr
2'-Deoxy-6-thioguanosine
Thiodeoxyguanosine

6-巯基-2'-脱氧鸟苷生物活性

[ 描述 ]:

6-Thio-2'-Deoxyguanosine是一种核苷类似物,可以通过端粒酶掺入重新合成的端粒中。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

DNA/RNA Synthesis[1]

[体外研究]

用6-硫代-2'-脱氧鸟苷处理导致绝大多数癌细胞系的快速细胞死亡,IC50为0.7-2.9μM[1]。

[体内研究]

在基于A549肺癌细胞的小鼠异种移植物研究中,6-硫代-2'-脱氧鸟苷导致肿瘤生长速率降低,优于6-硫鸟嘌呤治疗所观察到的。此外,6-Thio-2'-Deoxyguanosine可增加体内肿瘤细胞的端粒功能障碍[1]。

[细胞实验]

将HCT116，A549和H2882，HCC2429，HCC827，HCC15，H2087，HCC4017，HCC515，H2009，BJ和HCEC1细胞接种在96孔板中的生长培养基中。将细胞培养1周，每3天用不同浓度的6-硫代-2'-脱氧鸟苷和6-硫鸟嘌呤或DMSO处理。分析96孔板的CellTiterGlo发光细胞活力测定[1]。

[动物实验]

使用无胸腺NCR nu / nu雌性小鼠（6周龄）。将A549细胞皮下接种到100μL磷酸盐缓冲盐水（PBS）中的裸鼠的左侧和右侧背侧。当肿瘤达到40mm 3的平均体积时，将小鼠随机分成对照，6-硫代-dG和6-硫鸟嘌呤治疗组（每组3只动物）。每只小鼠腹膜内注射动物，每只小鼠以100μLDMSO/ PBS混合物以2mg / kg的剂量注射17天。此外，每只小鼠肿瘤内注射不同的动物16天，剂量为每只小鼠50μLDMSO/ PBS混合物中的Athymic NCR nu / nu雌性小鼠2.5mg / kg。通过卡尺测量肿瘤大小并记录每天或每两天[1]。

[参考文献]

[1]. Mender I, et al. Induction of telomere dysfunction mediated by the telomerase substrate precursor 6-thio-2'-deoxyguanosine. Cancer Discov. 2015 Jan;5(1):82-95.

[相关活性小分子]

放线菌酮 | 放线菌素D | Alpha-毒伞肽 | 茴香霉素 | SCR7 | CX-5461 | 布拉扑兰 | COH29 | 曲西立滨 | 叶酸 | 氢溴酸常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈达铂

6-巯基-2'-脱氧鸟苷物理化学性质

[ 密度 ]:
2.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
709.1±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₃N₅O₃S

[ 分子量 ]:
283.307

[ 闪点 ]:
382.6±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
283.073914

[ PSA ]:
154.30000

[ LogP ]:
-0.91

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.930

[ 储存条件 ]:
-20℃

6-巯基-2'-脱氧鸟苷毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UP0750000

CHEMICAL NAME :: 9H-Purine-6(1H)-thione, 2-amino-9-(2-deoxy-beta-D-erythro-pentofuranosyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 789-61-7

LAST UPDATED :: 199707

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C10-H13-N5-O3-S

MOLECULAR WEIGHT :: 283.34

WISWESSER LINE NOTATION :: T56 BN DN FN HNJ GZ ISH D- BT5OTJ CQ DQ E1

6-巯基-2'-脱氧鸟苷安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
UP0750000