1126721-82-1

• 常用中文名：Sunitinib D10
• 常用英文名：Sunitinib D10
• CAS号：1126721-82-1
• 分子式：C₂₂H₁₇D₁₀FN₄O₂
• 分子量：408.53500
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-03-07 06:36:23
• 更新时间：2024-01-12 15:52:00
• Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

名称

• 中文名: 舒尼替尼D-10
• 英文名: N-[2-[bis(1,1,2,2,2-pentadeuterioethyl)amino]ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
• 英文别名: Sunitinib-d10; Sutent-d10

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₇D₁₀FN₄O₂
• 分子量: 408.53500
• 精确质量: 408.27500
• PSA: 84.21000
• LogP: 3.99480
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  VEGFR2:80 nM (IC50)

  PDGFRβ:2 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7):1116-9.

  [2]. Ali MM, et al. Structure of the Ire1 autophosphorylation complex and implications for the unfolded protein response. EMBO J. 2011 Mar 2;30(5):894-905.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi