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57576-44-0

57576-44-0结构式
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  • 常用中文名:阿克拉霉素
  • 常用英文名:Aclarubicin
  • CAS号:57576-44-0
  • 分子式:C42H53NO15
  • 分子量:811.86800
  • 相关类别: 原料药 抗肿瘤药 抗生素类抗肿瘤药
  • 发布时间:2018-05-11 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 09:38:57
  • 阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。

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中文名 阿克拉霉素
英文名 aclacinomycin A
中文别名 安乐霉素
英文别名 aclacur
ACLARUBLCIN
Aclacin
Jaclacin
ACM
Aclarubicin
Aelacinon
EINECS 260-824-3
MFCD00866250
ma144-a1
Aclaplastin
描述 阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。
相关类别
靶点

Topoisomerase I

Topoisomerase II

体外研究 阿克拉霉素A(0-120μM,30分钟)以剂量依赖性方式抑制兔网织红细胞的泛素ATP依赖性蛋白水解活性,IC50为52μM。但它不能抑制泛素化[1]。痤疮霉素A在泛素与蛋白质结合后抑制泛素ATP依赖性蛋白水解[1]。Aclacinomycin A(0-2.4μM,3小时)抑制topo II催化活性[2]。阿克拉霉素A(0-1.8μM,3h)对V79和irs-2细胞的增殖率有负面影响[2]。当使用红色滤光片进行荧光显微镜检查时(激发530-550 nm/发射575 nm),暴露于Aclacinomycin A的人宫颈癌HeLa细胞在细胞质中显示出明亮的荧光信号[3]。细胞活力测定[2]细胞系:V79和irs-2细胞浓度:0、0.006、0.12、1.2和2.4μM培养时间:3小时结果:以剂量依赖的方式抑制拓扑学II催化活性。与未处理的细胞相比,ACLA处理的细胞中topo II催化活性的损失在所有情况下都是显著的。细胞增殖测定[2]细胞系:V79和irs-2细胞浓度:0、0.12、0.25、0.37、0.6、1.2、1.8μM培养时间:3小时结果:对V79和ir-2细胞的增殖率显示出剂量依赖性的负效应,但在大多数测试的ACLA剂量下,放射敏感性irs-2细胞中存活集落的减少更高。
体内研究 在小鼠白血病P-388模型中,阿昔洛韦A(0.75-6 mg/kg,IP,每日)剂量依赖性地显示肿瘤生长[4]。阿克拉霉素A(0.6-20 mg/kg,口服,每日)对白血病L-1210具有抗肿瘤作用[4]。口服给药后,阿昔洛韦A在小鼠、大鼠和狗体内吸收良好。小鼠口服LD50(76.5 mg/kg)约为静脉注射LD50(35.6 mg/kg)的两倍[4]。动物模型:DBA/2,CDF1(BALB/c×DBA/2)小鼠,白血病P-388(90-110 g)[4]。剂量:0.75 mg/kg、1.5 mg/kg、3 mg/kg、6 mg/kg给药:移植后3小时开始,每天腹膜内给药10天。结果:抑制肿瘤生长。动物模型:患有白血病L-1210的CDF1小鼠[4]剂量:0.6 mg/kg、1.25 mg/kg、2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg给药:口服,每天1至9天结果:对白血病L-1210显示抗肿瘤作用。
密度 1.42 g/cm3
沸点 897.7ºC at 760 mmHg
熔点 151-153ºC
分子式 C42H53NO15
分子量 811.86800
闪点 496.7ºC
精确质量 811.34200
PSA 217.05000
LogP 3.15770
折射率 1.629
储存条件 库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
分子结构

1、 摩尔折射率:229.12

2、 摩尔体积(cm3/mol):648.0

3、 等张比容(90.2K):1717.2

4、 表面张力(dyne/cm):49.3

5、 极化率(10-24cm3):90.83

更多

1.性状:从氯仿-已烷得黄色结晶性粉末。

2.熔点:151-153℃(分解)。

3.比旋光度:[α]D24-11.5°(C=1,二氯甲烷)。

4.溶解度:溶于氯仿或乙酸乙酯,不溶于正己烷、乙醚或石油醚。

5.UV最大吸收(甲醇):229.5,259,289.5,431nm(E1cm1%550,326,135,161);(0.1mol/L盐酸盐):229.5,258.5,290,431nm(E1cm1%571,338,130,161);(0.1mol/L氢氧化钠):239,287,523nm(E1cm1%450,113,127)。

危害码 (欧洲) T
风险声明 (欧洲) R25
安全声明 (欧洲) S36/37/39-S45
危险品运输编码 3249
RTECS号 QI9279300
包装等级 II
危险类别 6.1(a)

发酵制取,产生菌为Streptomyces galilacus。先准备含有下列物质的水溶液:1%的土豆粉,1%的葡萄糖,1.5%的Prorich,0.1%的KH2PO4,0.1%的KH2PO4,0.1%的MgSO4?7H2O,0.3%的NaCl,0.15%的复合矿物质和0.05%的硅酮(KM75),该水溶液的Ph值为7.0。复合矿物质的成分为:2.8g的CuSO4?5H2O,0.4g的FeSO4?7H2O,3.2g的MnCl2?4H2O和0.8g的ZnSO4?7H2O溶于500ml水中。
100ml上述水溶液在500ml的接有Streptomyces galilaeus MA 144-M1菌种的震荡瓶中,于120℃消毒15min。在往复振荡器中,于28℃进行48h的培养,得到种子液。上述10L的消毒液放入20L的不锈钢发酵罐中,用200ml的种子液接种。在搅拌(240r/min)和充气(5L/min)及28℃下,发酵32h。调至Ph=4.5,和硅藻土吸附剂混合,过滤。该发酵液的滤液和滤饼分别处理。滤饼悬浮于丙酮(3L/kg湿滤饼),搅拌2h后过滤,滤饼再用丙酮提取1次。如此得到的提取液减压浓缩至1/10体积。发酵液的滤液调至Ph=6.8,用1/3体积的乙酸乙酯提取2次,提取液减压浓缩至1/10体积。得到的20g油状物和20g硅酸混合,用硅酸柱进行层析,先以1:1的苯一丙酮洗脱,该洗脱液废弃。然后以1:3:0和1:3:0.3的苯-丙酮-甲醇洗脱,收集,减压浓缩至干。剩下的11.5g粗品溶于小量乙酸乙酯,再如上进行硅酸柱层析,开始的1:1和2:1的苯-丙酮洗脱液废弃。以1:3和1:5的苯-丙酮将阿克拉霉素B洗脱,然后以1:5:0.5和1:5:1的苯-丙酮-甲醇将阿柔比星洗脱。洗脱液用无水硫酸钠干燥,减压浓缩至干,得到4.8g阿柔比星(阿克拉霉素A)和3.5g阿克拉霉素B的粗品。
2.0g阿柔比星粗品溶于小量氯仿,用30g硅胶进行柱层析,先用氯仿和含1.5%甲醇的氯仿溶液将杂质洗脱后,再用含2%甲醇的氯仿溶液将阿柔比星洗脱。洗脱液减压浓缩至干,得到53mg黄色粉末的阿柔比星,熔点129--135℃。