中文名 | 阿克拉霉素 |
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英文名 | aclacinomycin A |
中文别名 | 安乐霉素 |
英文别名 |
aclacur
ACLARUBLCIN Aclacin Jaclacin ACM Aclarubicin Aelacinon EINECS 260-824-3 MFCD00866250 ma144-a1 Aclaplastin |
描述 | 阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Topoisomerase I Topoisomerase II |
体外研究 | 阿克拉霉素A(0-120μM,30分钟)以剂量依赖性方式抑制兔网织红细胞的泛素ATP依赖性蛋白水解活性,IC50为52μM。但它不能抑制泛素化[1]。痤疮霉素A在泛素与蛋白质结合后抑制泛素ATP依赖性蛋白水解[1]。Aclacinomycin A(0-2.4μM,3小时)抑制topo II催化活性[2]。阿克拉霉素A(0-1.8μM,3h)对V79和irs-2细胞的增殖率有负面影响[2]。当使用红色滤光片进行荧光显微镜检查时(激发530-550 nm/发射575 nm),暴露于Aclacinomycin A的人宫颈癌HeLa细胞在细胞质中显示出明亮的荧光信号[3]。细胞活力测定[2]细胞系:V79和irs-2细胞浓度:0、0.006、0.12、1.2和2.4μM培养时间:3小时结果:以剂量依赖的方式抑制拓扑学II催化活性。与未处理的细胞相比,ACLA处理的细胞中topo II催化活性的损失在所有情况下都是显著的。细胞增殖测定[2]细胞系:V79和irs-2细胞浓度:0、0.12、0.25、0.37、0.6、1.2、1.8μM培养时间:3小时结果:对V79和ir-2细胞的增殖率显示出剂量依赖性的负效应,但在大多数测试的ACLA剂量下,放射敏感性irs-2细胞中存活集落的减少更高。 |
体内研究 | 在小鼠白血病P-388模型中,阿昔洛韦A(0.75-6 mg/kg,IP,每日)剂量依赖性地显示肿瘤生长[4]。阿克拉霉素A(0.6-20 mg/kg,口服,每日)对白血病L-1210具有抗肿瘤作用[4]。口服给药后,阿昔洛韦A在小鼠、大鼠和狗体内吸收良好。小鼠口服LD50(76.5 mg/kg)约为静脉注射LD50(35.6 mg/kg)的两倍[4]。动物模型:DBA/2,CDF1(BALB/c×DBA/2)小鼠,白血病P-388(90-110 g)[4]。剂量:0.75 mg/kg、1.5 mg/kg、3 mg/kg、6 mg/kg给药:移植后3小时开始,每天腹膜内给药10天。结果:抑制肿瘤生长。动物模型:患有白血病L-1210的CDF1小鼠[4]剂量:0.6 mg/kg、1.25 mg/kg、2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg给药:口服,每天1至9天结果:对白血病L-1210显示抗肿瘤作用。 |
密度 | 1.42 g/cm3 |
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沸点 | 897.7ºC at 760 mmHg |
熔点 | 151-153ºC |
分子式 | C42H53NO15 |
分子量 | 811.86800 |
闪点 | 496.7ºC |
精确质量 | 811.34200 |
PSA | 217.05000 |
LogP | 3.15770 |
折射率 | 1.629 |
储存条件 | 库房通风低温干燥,与食品原料分开存放 |
分子结构 | 1、 摩尔折射率:229.12 2、 摩尔体积(cm3/mol):648.0 3、 等张比容(90.2K):1717.2 4、 表面张力(dyne/cm):49.3 5、 极化率(10-24cm3):90.83 |
更多 | 1.性状:从氯仿-已烷得黄色结晶性粉末。 2.熔点:151-153℃(分解)。 3.比旋光度:[α]D24-11.5°(C=1,二氯甲烷)。 4.溶解度:溶于氯仿或乙酸乙酯,不溶于正己烷、乙醚或石油醚。 5.UV最大吸收(甲醇):229.5,259,289.5,431nm(E1cm1%550,326,135,161);(0.1mol/L盐酸盐):229.5,258.5,290,431nm(E1cm1%571,338,130,161);(0.1mol/L氢氧化钠):239,287,523nm(E1cm1%450,113,127)。 |
危害码 (欧洲) | T |
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风险声明 (欧洲) | R25 |
安全声明 (欧洲) | S36/37/39-S45 |
危险品运输编码 | 3249 |
RTECS号 | QI9279300 |
包装等级 | II |
危险类别 | 6.1(a) |