193527-91-2

• 常用中文名：IPAG
• 常用英文名：IPAG
• CAS号：193527-91-2
• 分子式：C₁₇H₂₂IN₃
• 分子量：395.28
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2016-01-14 13:25:18
• 更新时间：2024-01-09 13:58:52
• IPAG是一种有效的sigma-1受体拮抗剂,pKi为4.3[1]。IPAG诱导细胞凋亡[2]。

名称

• 中文名: IPAG(1-(4-碘苯基)-3-(2-金刚烷基)胍)
• 英文名: 1-(4-iodophenyl)-3-(2-adamantyl)guanidine
• 英文别名: ipag

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₂IN₃
• 分子量: 395.28
• 精确质量: 395.08600
• PSA: 47.91000
• LogP: 4.61580
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: IPAG是一种有效的sigma-1受体拮抗剂,pKi为4.3[1]。IPAG诱导细胞凋亡[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 体外研究: IPAG对Sigma1的抑制导致PC3(激素不敏感前列腺癌)和MDA-MB-231(三阴性乳腺癌)细胞系中PD-L1的自溶酶体降解,并降低细胞表面功能性PD-L1的水平[2]。IPAG处理平均每106个细胞产生100±8μg。IPAG能抑制细胞增殖。IPAG治疗可减少细胞质量[3]。IPAG处理抑制翻译调节蛋白p70S6K、S6和4E-BP1的磷酸化[3]。细胞活力测定[3]细胞系：T47D细胞浓度：10μM培养时间：24小时结果：DMSO(对照)的平均前向散射高度(FSC-H)为412±5,而IPAG处理细胞的平均FSC-H为390±4。Western Blot分析[3]细胞系：T47D细胞浓度：10μM培养时间：结果：磷酸苏氨酸389-P70S6激酶(P-S6K)、磷酸丝氨酸235/236核糖体S6(P-S6)和磷酸丝氨酸65-4E-BP1(P-4E-BP1)水平降低。
• 参考文献:

  [1]. James M Brimson, et al. Simple ammonium salts acting on sigma-1 receptors yield potential treatments for cancer and depression. Sci Rep. 2020 Jun 8;10(1):9251.

  [2]. Halley M Oyer, et al.Small-Molecule Modulators of Sigma1 and Sigma2/TMEM97 in the Context of Cancer: Foundational Concepts and Emerging Themes. Front Pharmacol. 2019 Oct 21;10:1141.

  [3]. Felix J Kim, et al. Inhibition of tumor cell growth by Sigma1 ligand mediated translational repression. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Sep 21;426(2):177-82.