1152311-62-0

• 常用中文名：替扎卡托
• 常用英文名：Tezacaftor(VX-661)
• CAS号：1152311-62-0
• 分子式：C₂₆H₂₇F₃N₂O₆
• 分子量：520.498
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 跨膜转运体(Transmembrane Transporters) CFTR 调节剂
• 发布时间：2018-07-03 11:21:22
• 更新时间：2024-01-02 21:36:20
• VX-661 是 F508del CFTR 的矫正器，能够帮助 CFTR 蛋白与细胞表面结合。

名称

• 中文名: 替扎卡托
• 英文名: 1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)indol-5-yl]cyclopropane-1-carboxamide
• 英文别名: Cyclopropanecarboxamide, 1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-2-(2-hydroxy-1,1-dimethylethyl)-1H-indol-5-yl]-; tezacaftorum; vx661; (r)-1-(2,2-difluorobenzo[d] [1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide; cs-1078; 1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-N-{1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methyl-2-propanyl)-1H-indol-5-yl}cyclopropanecarboxamide; Tezacaftor

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 610.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₇F₃N₂O₆
• 分子量: 520.498
• 闪点: 323.2±31.5 °C
• 精确质量: 520.182129
• PSA: 113.18000
• LogP: 2.65
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.628
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: VX-661 是 F508del CFTR 的矫正器,能够帮助 CFTR 蛋白与细胞表面结合。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 在体外,与单独的VX-661相比,VX-661和ivacaftor的组合导致更高的CFTR活性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Treatment with VX-661 and Ivacaftor in a Phase 2 Study Resulted in Statistically Significant Improvements in Lung Function in People with Cystic Fibrosis Who Have Two Copies of the F508del Mutation. April 18, 2013

合成路线

上下游产品

上游产品  9
1294504-68-9 2369-13-3 33070-32-5 656-46-2
72768-97-9 476473-97-9 862574-87-6 952664-69-6
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