37936-89-3

• 常用中文名：去甲芬氟拉明盐酸盐
• 常用英文名：(+)-Norfenfluramine hydrochloride
• CAS号：37936-89-3
• 分子式：C₁₀H₁₃ClF₃N
• 分子量：239.66500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-03-05 04:29:50
• 更新时间：2024-01-05 07:03:40
• (+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。

名称

• 中文名: 去甲芬氟拉明盐酸盐
• 英文名: (2S)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-2-amine,hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₀H₁₃ClF₃N
• 分子量: 239.66500
• 精确质量: 239.06900
• PSA: 26.02000
• LogP: 4.09740
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: (+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2B Receptor:11.2 nM (Ki)

  5-HT2C Receptor:324 nM (Ki)

  5-HT2A Receptor:1516 nM (Ki)

• 体外研究: (+)-盐酸诺芬氟拉明(1 nM至100μM)收缩大鼠动脉,阈值(主动脉和肠系膜阻力动脉)急剧降低[1]。(+)-Norfenfluramine(1和10μM,3 min)盐酸盐诱导正常血压和高血压大鼠组织的主动脉收缩[1]。(+)-Norfenfluramine(0-10μM,3 min)盐酸盐通过Ca2+依赖方式诱导大鼠海马突触体释放5-HT[2]。
• 体内研究: (+)-Norfenfluramine(1-300μg/kg,静脉注射)盐酸盐在清醒SHAM和DOCA盐大鼠中诱导升压反应[1]。(+)-诺芬氟拉明(2.5和5 mg/kg,i.p.)盐酸盐可降低大鼠端脑和脑干中的5-HT和5-HIAA水平[3]。动物模型：清醒SHAM和DOCA盐大鼠[1]。剂量：1-300μg/kg给药：静脉注射,每隔6分钟累积给药。结果：清醒SHAM和DOCA盐大鼠出现升压反应。(平均动脉血压变化为300μg/kg,mm Hg,SHAM载量=36,SHAM酮糖苷=7,DOCA=51,DOCA酮糖苷=19)。
• 参考文献:

  [1]. Wei Ni, et al. The 5-hydroxytryptamine2A receptor is involved in (+)-norfenfluramine-induced arterial contraction and blood pressure increase in deoxycorticosterone acetate-salt hypertension. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May;321(2):485-91.

  [2]. M Gobbi, et al. In vitro studies on the mechanism by which (+)-norfenfluramine induces serotonin and dopamine release from the vesicular storage pool. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Sep;358(3):323-7.

  [3]. R Invernizzi, et al. Is receptor activation involved in the mechanism by which (+)-fenfluramine and (+)-norfenfluramine deplete 5-hydroxytryptamine in the rat brain? Br J Pharmacol. 1982 Mar;75(3):525-30.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport