去甲芬氟拉明盐酸盐结构式
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常用名 | 去甲芬氟拉明盐酸盐 | 英文名 | (+)-Norfenfluramine hydrochloride |
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CAS号 | 37936-89-3 | 分子量 | 239.66500 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C10H13ClF3N | 熔点 | N/A | |
MSDS | 美版 | 闪点 | N/A | |
符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
去甲芬氟拉明盐酸盐用途(+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。 |
中文名 | 去甲芬氟拉明盐酸盐 |
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英文名 | (2S)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-2-amine,hydrochloride |
描述 | (+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
5-HT2B Receptor:11.2 nM (Ki) 5-HT2C Receptor:324 nM (Ki) 5-HT2A Receptor:1516 nM (Ki) |
体外研究 | (+)-盐酸诺芬氟拉明(1 nM至100μM)收缩大鼠动脉,阈值(主动脉和肠系膜阻力动脉)急剧降低[1]。(+)-Norfenfluramine(1和10μM,3 min)盐酸盐诱导正常血压和高血压大鼠组织的主动脉收缩[1]。(+)-Norfenfluramine(0-10μM,3 min)盐酸盐通过Ca2+依赖方式诱导大鼠海马突触体释放5-HT[2]。 |
体内研究 | (+)-Norfenfluramine(1-300μg/kg,静脉注射)盐酸盐在清醒SHAM和DOCA盐大鼠中诱导升压反应[1]。(+)-诺芬氟拉明(2.5和5 mg/kg,i.p.)盐酸盐可降低大鼠端脑和脑干中的5-HT和5-HIAA水平[3]。动物模型:清醒SHAM和DOCA盐大鼠[1]。剂量:1-300μg/kg给药:静脉注射,每隔6分钟累积给药。结果:清醒SHAM和DOCA盐大鼠出现升压反应。(平均动脉血压变化为300μg/kg,mm Hg,SHAM载量=36,SHAM酮糖苷=7,DOCA=51,DOCA酮糖苷=19)。 |
参考文献 |
分子式 | C10H13ClF3N |
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分子量 | 239.66500 |
精确质量 | 239.06900 |
PSA | 26.02000 |
LogP | 4.09740 |
储存条件 | 2-8°C |
符号 |
GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H315-H319-H335 |
警示性声明 | P261-P305 + P351 + P338 |
个人防护装备 | dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |