163768-50-1

• 常用中文名：Auristatin F.
• 常用英文名：Auristatin F
• CAS号：163768-50-1
• 分子式：C₄₀H₆₇N₅O₈
• 分子量：745.989
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2017-10-28 00:29:16
• 更新时间：2024-01-29 06:30:18
• Auristatin F是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAF的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。

名称

• 中文名: Auristatin F.
• 英文名: auristatin F
• 英文别名: Auristatin F; N,N-Dimethyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl}-3-methoxy-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide; L-Valinamide, N,N-dimethyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S)-1-carboxy-2-phenylethyl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 894.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₆₇N₅O₈
• 分子量: 745.989
• 闪点: 494.7±34.3 °C
• 精确质量: 745.498962
• PSA: 157.82000
• LogP: 4.99
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.523
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Auristatin F是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAF的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Temming K, et al. Improved efficacy of alphavbeta3-targeted albumin conjugates by conjugation of a novel auristatin derivative. Mol Pharm. 2007 Sep-Oct;4(5):686-94.

  [2]. Doronina SO, et al. Enhanced activity of monomethylauristatin F through monoclonal antibody delivery: effects of linker technology on efficacy and toxicity. Bioconjug Chem. 2006 Jan-Feb;17(1):114-24.