199191-69-0

199191-69-0结构式
199191-69-0结构式
  • 常用中文名:甲磺酸齐拉西酮
  • 常用英文名:Ziprasidone mesilate
  • CAS号:199191-69-0
  • 分子式:C22H31ClN4O7S2
  • 分子量:563.087
  • 相关类别: 分析化学 标准品 药典标准品和杂志标准品
  • 发布时间:2018-08-13 19:02:11
  • 更新时间:2024-01-02 16:04:36
  • 甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。

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中文名 甲磺酸齐拉西酮
英文名 ziprasidone mesylate trihydrate
中文别名 5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐
英文别名 5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2h-indol-2-one
anhydrous 5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
Ziprasidone
Ziprasidone mesilate
2H-INDOL-2-ONE,5-[2-[4-(1,2-BENZISOTHIAZOL-3-YL)-1-PIPERAZINYL]ETHYL]-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-,MONOMETHANESULFONATE,TRIHYDRATE
[14C]-Ziprasidone
5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2h-indol-2-one mesilate
[3H]-Ziprasidone
Ziprasidone mesylate trihydrate
5-{2-[4-(1,2-Benzothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl}-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one methanesulfonate hydrate (1:1:3)
2H-Indol-2-one, 5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-, methanesulfonate, hydrate (1:1:3)
ZIPRASIDONE MESYLATE
描述 甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
相关类别
靶点

Rat 5-HT2 Receptor:0.42 nM (Ki)

Rat 5-HT1A Receptor:3.4 nM (Ki)

Rat D2 Receptor:4.8 nM (Ki)

体外研究 甲磺酸齐拉西酮三水合物(0-500 nM,150秒)阻断野生型hERG电流[2]。细胞活力测定细胞系:HEK-293细胞[2]浓度:0-500 nM孵育时间:150秒结果:以电压和浓度依赖性方式阻断野生型hERG电流(IC50=120 nM)。
体内研究 甲磺酸齐拉西酮三水合物(口服灌胃;20 mg/kg;每天一次;7周)可导致体重减轻、低水平体力活动、高静息能量消耗和更大的产热能力(当受到寒冷时)[3]。动物模型:8周龄雌性Sprague-Dawley大鼠,体重200-250g[3]剂量:20mg/kg给药:灌胃;20毫克/千克;每天一次;7周结果:体重显著减轻(P=0.031),体力活动水平较低(P=1.016),静息能量消耗较高(P<0.001),寒冷时产热能力较强(P<1.001)。
参考文献

[1]. H Rollema, et al. 5-HT(1A) receptor activation contributes to ziprasidone-induced dopamine release in the rat prefrontal cortex. Biol Psychiatry. 2000 Aug 1;48(3):229-37.

[2]. Zhi Su, et al. Block of hERG channel by ziprasidone: biophysical properties and molecular determinants. Biochem Pharmacol. 2006 Jan 12;71(3):278-86.

[3]. Subin Park, et al. The effect of ziprasidone on body weight and energy expenditure in female rats. Metabolism. 2012 Jun;61(6):787-93.

沸点 554.8ºC at 760 mmHg
分子式 C22H31ClN4O7S2
分子量 563.087
精确质量 562.132263
PSA 167.15000
LogP 4.34180
蒸汽压 1.13E-29mmHg at 25°C