199191-69-0

• 常用中文名：甲磺酸齐拉西酮
• 常用英文名：Ziprasidone mesilate
• CAS号：199191-69-0
• 分子式：C₂₂H₃₁ClN₄O₇S₂
• 分子量：563.087
• 相关类别： 分析化学 标准品 药典标准品和杂志标准品
• 发布时间：2018-08-13 19:02:11
• 更新时间：2024-01-02 16:04:36
• 甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。

名称

• 中文名: 甲磺酸齐拉西酮
• 英文名: ziprasidone mesylate trihydrate
• 中文别名: 5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐
• 英文别名: 5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2h-indol-2-one; anhydrous 5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one; Ziprasidone; Ziprasidone mesilate; 2H-INDOL-2-ONE,5-[2-[4-(1,2-BENZISOTHIAZOL-3-YL)-1-PIPERAZINYL]ETHYL]-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-,MONOMETHANESULFONATE,TRIHYDRATE; [14C]-Ziprasidone; 5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2h-indol-2-one mesilate; [3H]-Ziprasidone; Ziprasidone mesylate trihydrate; 5-{2-[4-(1,2-Benzothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl}-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one methanesulfonate hydrate (1:1:3); 2H-Indol-2-one, 5-[2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-, methanesulfonate, hydrate (1:1:3); ZIPRASIDONE MESYLATE

物化性质

• 沸点: 554.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₁ClN₄O₇S₂
• 分子量: 563.087
• 精确质量: 562.132263
• PSA: 167.15000
• LogP: 4.34180
• 蒸汽压: 1.13E-29mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: 甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  Rat 5-HT2 Receptor:0.42 nM (Ki)

  Rat 5-HT1A Receptor:3.4 nM (Ki)

  Rat D2 Receptor:4.8 nM (Ki)

• 体外研究: 甲磺酸齐拉西酮三水合物(0-500 nM,150秒)阻断野生型hERG电流[2]。细胞活力测定细胞系：HEK-293细胞[2]浓度：0-500 nM孵育时间：150秒结果：以电压和浓度依赖性方式阻断野生型hERG电流(IC50=120 nM)。
• 体内研究: 甲磺酸齐拉西酮三水合物(口服灌胃；20 mg/kg；每天一次；7周)可导致体重减轻、低水平体力活动、高静息能量消耗和更大的产热能力(当受到寒冷时)[3]。动物模型：8周龄雌性Sprague-Dawley大鼠,体重200-250g[3]剂量：20mg/kg给药：灌胃；20毫克/千克；每天一次；7周结果：体重显著减轻(P=0.031),体力活动水平较低(P=1.016),静息能量消耗较高(P<0.001),寒冷时产热能力较强(P<1.001)。
• 参考文献:

  [1]. H Rollema, et al. 5-HT(1A) receptor activation contributes to ziprasidone-induced dopamine release in the rat prefrontal cortex. Biol Psychiatry. 2000 Aug 1;48(3):229-37.

  [2]. Zhi Su, et al. Block of hERG channel by ziprasidone: biophysical properties and molecular determinants. Biochem Pharmacol. 2006 Jan 12;71(3):278-86.

  [3]. Subin Park, et al. The effect of ziprasidone on body weight and energy expenditure in female rats. Metabolism. 2012 Jun;61(6):787-93.