187665-60-7

• 常用中文名：PNU 109291
• 常用英文名：PNU 109291
• CAS号：187665-60-7
• 分子式：C₂₄H₃₁N₃O₃
• 分子量：409.52
• 发布时间：2016-06-23 23:55:03
• 更新时间：2024-01-03 21:49:58
• PNU109291是一种有效且选择性的5-HT1D激动剂。PNU109291可减少三叉神经节刺激引起的硬膜浆外渗[1]。

名称

• 英文名: (1R)-1-[2-[4-(4-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-methyl-3,4-dihydro-1H-isochromene-6-carboxamide
• 英文别名: DMNPE-caged ATP diammonium salt

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₁N₃O₃
• 分子量: 409.52
• 精确质量: 409.23700
• PSA: 54.04000
• LogP: 3.27470

生物活性

• 描述: PNU109291是一种有效且选择性的5-HT1D激动剂。PNU109291可减少三叉神经节刺激引起的硬膜浆外渗[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体内研究: PNU109291(0.24、2.4、7.3、24.4、73.3 nmol/kg皮下注射) 减少猪的三叉神经节刺激引起的硬脑膜血浆外渗[1] PNU109291(3µM)抑制大鼠弗氏佐剂 (CFA)诱发的 EPSC公司(兴奋性突触后电流),但不抑制注射盐水的处理组[2] 动物模型：200-500g,雄性Hartley豚鼠[1]剂量：0.24、2.4、7.3、24.4、73.3 nmol/kg给药：S.c。；电刺激前60分钟结果：剂量依赖性降低血浆蛋白外渗,IC50值为4.2 nmol/kg。
• 参考文献:

  [1]. Cutrer FM, et al. Effects of PNU-109,291, a selective 5-HT1D receptor agonist, on electrically induced dural plasma extravasation and capsaicin-evoked c-fos immunoreactivity within trigeminal nucleus caudalis. Neuropharmacology. 1999 Jul;38(7):1043-53.

  [2]. Winters BL, et al. Inflammation induces developmentally regulated sumatriptan inhibition of spinal synaptic transmission. Br J Pharmacol. 2020 Aug;177(16):3730-3743.