57103-51-2

• 常用中文名：Nauclefine
• 常用英文名：Nauclefine
• CAS号：57103-51-2
• 分子式：C₁₈H₁₃N₃O
• 分子量：287.31500
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-11-25 23:52:22
• 更新时间：2024-01-10 23:17:55
• Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: parvine
• 英文别名: 8,13-Dihydroindolo[2',3':3,4]pyrido[1,2-b][2,7]naphthyridin-5(7H)-one; 8,13-dihydro-7H-indolo[2',3':3,4]pyrido[1,2-b][2,7]naphthyridin-5-one

物化性质

• 密度: 1.46g/cm3
• 沸点: 616.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₃N₃O
• 分子量: 287.31500
• 闪点: 326.8ºC
• 精确质量: 287.10600
• PSA: 50.68000
• LogP: 3.10090
• 折射率: 1.793

生物活性

• 描述: Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 体外研究: Nauclefine(250 nM,48小时)可以抑制 海拉细胞活力,并诱导细胞凋亡,造成细胞 PDE3A型和 第12页依赖性死亡。Nauclefine公司可以结合 PDE3A但不抑制其磷酸二酯酶活性,能够促进 PDE3A型和 第12页之间的相互作用,并通过增加 第12页的稳定性促进细胞死亡[1]。
• 体内研究: Nauclefine(5 mg/kg,肿瘤内,每天一次,持续22天)在感染 海拉细胞的雌性裸鼠(余额/c-nu)中,显著降低了赫拉吕克细胞肿瘤的总体生长,特别是治疗第 6.天后肿瘤体积明显减小,且没有导致小鼠体重的任何降低。其对肿瘤生长的抑制依赖于 PDE3A型和 第12页的表达[1]。
• 参考文献:

  [1]. Youwei Ai, et al. An alkaloid initiates phosphodiesterase 3A-schlafen 12 dependent apoptosis without affecting the phosphodiesterase activity. Nat Commun. 2020 Jun 26;11(1):3236.

安全

• 海关编码: 2933990090

合成路线

上下游产品

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海关

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