80274-67-5

• 常用中文名：富马酸美托洛尔
• 常用英文名：Metoprolol fumarate
• CAS号：80274-67-5
• 分子式：C₁₉H₂₉NO₇
• 分子量：383.436
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-06-19 19:22:39
• 更新时间：2024-01-02 10:56:13
• 富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。

名称

• 中文名: 富马酸美托洛尔
• 英文名: Metoprolol fumarate
• 英文别名: Metoprolol hemifumarate; 1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-2-propanol (2E)-2-butenedioate (1:1); 2-Propanol, 1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, (2E)-2-butenedioate (1:1) (salt); Metoprolol fumarate

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₉NO₇
• 分子量: 383.436
• 精确质量: 383.194397

生物活性

• 描述: 富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  β1 adrenoceptor

• 体外研究: 美托洛尔(0-1000μg/mL；24-72小时)对U937和MOLT-4细胞显示出剂量和时间依赖性的细胞毒性作用[3]。细胞毒性试验[3]细胞系：U937和MOLT-4细胞浓度：1、10、50、100、500和1000μg/mL孵育时间：24、48和72小时结果：孵育48小时后,在1000μg/mL(3740.14µM)浓度下,U937细胞和MOLT-4细胞的存活率显著降低≥500μg/ml(≥1870.07µM)浓度,并显著降低MOLT4细胞在≥100μg/ml(≥374.01µM)浓度。
• 体内研究: 美托洛尔(2.5 mg/kg/h；输注；11周)可减少ApoE中的促炎细胞因子和动脉粥样硬化−/− 小鼠[1]。美托洛尔(15mg/kg/q12h；即5天)在柯萨奇病毒B3诱导的病毒性心肌炎小鼠模型中显示出抗炎和抗病毒作用[2]。美托洛尔(2.5 mg/kg；静脉注射；3次大剂量注射)显著降低了冠状动脉微栓塞(CME)大鼠的活化caspase-9蛋白表达,并抑制心肌细胞凋亡[4]。动物模型：雄性ApoE−/− 小鼠[1]剂量：2.5 mg/kg/h给药：通过渗透泵给药,11周结果：显著减少胸主动脉粥样斑块面积,降低血清TNFα和趋化因子CXCL1,并降低斑块中的巨噬细胞含量。动物模型：Balb/c小鼠,柯萨奇病毒B3(CVB3)诱导的病毒性心肌炎(VMC)模型[2]剂量：15mg/kg/q12h给药：口服灌胃,连续5天结果：降低CVB3感染诱导的VMC病理评分,通过降低血清cTn-I水平保护心肌免受病毒损伤。降低心肌促炎细胞因子水平,增加抗炎细胞因子的表达。显著降低心肌病毒滴度。
• 参考文献:

  [1]. Ulleryd MA, et al. Metoprolol reduces proinflammatory cytokines and atherosclerosis in ApoE-/- mice. Biomed Res Int. 2014;2014:548783.

  [2]. Wang D, et al. Carvedilol has stronger anti-inflammation and anti-virus effects than metoprolol in murine model with coxsackievirus B3-induced viral myocarditis. Gene. 2014 Sep 1;547(2):195-201.

  [3]. Hajatbeigi B, et al. Cytotoxicity of Metoprolol on Leukemic Cells in Vitro. IJBC 2018; 10(4): 124-129.

  [4]. Su Q, et al. Effect of metoprolol on myocardial apoptosis and caspase-9 activation after coronary microembolization in rats. Exp Clin Cardiol. 2013 Spring;18(2):161-5.