160800-57-7

• 常用中文名：Auristatin E.
• 常用英文名：Auristatin E
• CAS号：160800-57-7
• 分子式：C₄₀H₆₉N₅O₇
• 分子量：732.005
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2018-01-16 03:01:47
• 更新时间：2024-01-02 22:46:20
• Auristatin E是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAE的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。

名称

• 中文名: Auristatin E.
• 英文名: N,N-Dimethyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenyl-2-propanyl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl}-3-methoxy-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide
• 英文别名: N,N-Dimethyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenyl-2-propanyl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl}-3-methoxy-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide; L-Valinamide, N,N-dimethyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-; MFCD25976744; Auristatin E

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 871.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₆₉N₅O₇
• 分子量: 732.005
• 闪点: 480.6±34.3 °C
• 精确质量: 731.519714
• LogP: 4.75
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.519
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Auristatin E是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAE的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Francisco JA, et al. cAC10-vcMMAE, an anti-CD30-monomethyl auristatin E conjugate with potent and selective antitumor activity. Blood. 2003 Aug 15;102(4):1458-65.

  [2]. Li D, et al. DCDT2980S, an anti-CD22-monomethyl auristatin E antibody-drug conjugate, is a potential treatment for non-Hodgkin lymphoma. Mol Cancer Ther. 2013 Jul;12(7):1255-65.