402713-81-9

• 常用中文名：SB-399885盐酸盐
• 常用英文名：SB 399885 hydrochloride
• CAS号：402713-81-9
• 分子式：C₁₈H₂₂Cl₃N₃O₄S
• 分子量：482.809
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-04-27 20:46:35
• 更新时间：2024-01-08 12:51:49
• SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。

名称

• 中文名: SB-399885盐酸盐
• 英文名: SB-399885 hydrochloride
• 英文别名: N-(3,5-Dichloro-2-methoxyphenyl)-4-methoxy-3-(1-piperazinyl)benzenesulfonamide hydrochloride (1:1); Benzenesulfonamide, N-(3,5-dichloro-2-methoxyphenyl)-4-methoxy-3-(1-piperazinyl)-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₂Cl₃N₃O₄S
• 分子量: 482.809
• 精确质量: 481.039673
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  5-HT6 receptor[1]

• 体内研究: 与对照载体SB-399885盐酸盐相比,10 mg/kg显着增加觉醒(W)(F(3,15)= 3.32,P <0.05),而慢波睡眠(SWS),快速眼动睡眠(REMS) REM期数减少(F(3,15)= 4.0,P <0.01; F(3,15)= 3.14,P <0.05和F(3,15)= 2.62,P <0.05) 。 2小时阻滞睡眠变量分析表明,盐酸SB-399885 10 mg/kg增加W(F(3,15)= 5.48,P <0.01)并降低SWS(F(3,15)= 5.42,P <在第一个2小时期间,0.01)和REMS(F(3,15)= 4.05,P <0.01)。 SB-399885盐酸盐5和10 mg/kg增加轻度睡眠(F(3,15)= 3.46,P <0.01和F(3,15)= 3.65,P <0.01)和第二(F) (3,15)= 3.23,P <0.05且F(3,15)= 3.08,P <0.05,分别为2小时记录周期。 SB-399885盐酸盐10 mg/kg显着增加REMS潜伏期(F(3,15)= 3.60,P <0.01)并减少记录前2小时的REM期数(F(3,15)= 3.88) ,P <0.01)[1]。
• 动物实验: 使用12只在手术时重350至400g的雄性Wistar大鼠。 SB-399885盐酸盐2.5,5和10mg / kg或载体（1％吐温80水溶液）（n = 6）在适于12小时黑暗/ 12小时光周期的动物中腹膜内施用4周，开始2 h在黑暗时期开始之后。每只动物接受所有12种治疗。录音在15分钟后开始并持续6小时。对照溶液和SB-399885盐酸盐至少间隔3天给予[1]。
• 参考文献:

  [1]. Monti JM, et al. Effects of the 5-HT6 receptor antagonists SB-399885 and RO-4368554 and of the 5-HT(2A) receptor antagonist EMD 281014 on sleep and wakefulness in the rat during both phases of the light-dark cycle. Behav Brain Res. 2011 Jan 1;216(1):381-8.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport