201216-39-9

• 常用中文名：4-PPBP maleate
• 常用英文名：4-PPBP maleate
• CAS号：201216-39-9
• 分子式：C₂₅H₃₁NO₄
• 分子量：409.518
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2018-06-21 08:22:24
• 更新时间：2024-01-04 18:47:30
• 4-PPBP马来酸盐是一种有效的σ1受体配体和激动剂。4-PPBP马来酸盐是一种非竞争性、选择性NR1a/2B NMDA受体(在爪蟾卵母细胞中表达)拮抗剂。4-PPBP马来酸盐提供神经保护[1][2][3]。

名称

• 英文名: 4-Phenyl-1-(4-phenylbutyl)piperidine (2Z)-2-butenedioate (1:1)
• 英文别名: 4-Phenyl-1-(4-phenylbutyl)piperidine (2Z)-but-2-enedioate (1:1); 4-Phenyl-1-(4-phenylbutyl)piperidine (2Z)-2-butenedioate (1:1); Piperidine, 4-phenyl-1-(4-phenylbutyl)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₁NO₄
• 分子量: 409.518
• 精确质量: 409.225311

生物活性

• 描述: 4-PPBP马来酸盐是一种有效的σ1受体配体和激动剂。4-PPBP马来酸盐是一种非竞争性、选择性NR1a/2B NMDA受体(在爪蟾卵母细胞中表达)拮抗剂。4-PPBP马来酸盐提供神经保护[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体外研究: 4-PPBP马来酸盐在原代神经元中引发ERK1/2磷酸化[3]。
• 体内研究: 4-PPBP马来酸盐(1μmol/kg；静脉注射)减少大鼠短暂局灶性缺血后的脑损伤[2]。动物模型：雄性大鼠,体重300-385g(短暂局灶性缺血模型)[2]剂量：1μmol/kg给药：从缺血开始后1小时开始持续静脉输注,持续至再灌注22小时。结果：减轻了大鼠局灶性脑缺血后的脑损伤。
• 参考文献:

  [1]. Whittemore ER, et al. Antagonism of N-methyl-D-aspartate receptors by sigma site ligands: potency, subtype-selectivity and mechanisms of inhibition. J Pharmacol Exp Ther. 1997;282(1):326-338.

  [2]. Takahashi H, et al. PPBP [4-phenyl-1-(4-phenylbutyl) piperidine] decreases brain injury after transient focal ischemia in rats. Stroke. 1996;27(11):2120-2123.

  [3]. Tan F, et al. The σ 1 receptor agonist 4-PPBP elicits ERK1/2 phosphorylation in primary neurons: a possible mechanism of neuroprotective action. Neuropharmacology. 2010;59(6):416-424.