726695-51-8

• 常用中文名：Syk Inhibitor II
• 常用英文名：Syk inhibitor II
• CAS号：726695-51-8
• 分子式：C₁₄H₁₅F₃N₆O
• 分子量：340.304
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-27 09:57:41
• 更新时间：2024-01-04 10:49:26
• Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。

名称

• 中文名: Syk抑制剂II
• 英文名: Syk Inhibitor II
• 英文别名: 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-aminoethyl)amino]-4-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]-; 2-[(2-Aminoethyl)amino]-4-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}-5-pyrimidinecarboxamide; Syk Inhibitor II

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 541.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₅F₃N₆O
• 分子量: 340.304
• 闪点: 281.4±32.9 °C
• 精确质量: 340.125946
• LogP: 1.25
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.633
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  serotonin:460 nM (IC50)

  Syk:41 nM (IC50)

  PKCε:5.1 μM (IC50)

  PKCβ2:11 μM (IC50)

  ZAP-70:11.2 μM (IC50)

  Btk:15.5 μM (IC50)

  Itk:22.6 μM (IC50)

• 体外研究: Syk抑制剂II(化合物9a)对PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk和Itk的IC50值分别为5.1µM、11µM、11.2µM、15.5µM和22.6µM[1]。
• 体内研究: Syk抑制剂II(化合物9a；10-100mg/kg)在抗原激发前30分钟皮下注射给小鼠。Syk抑制剂II剂量依赖性地抑制过敏反应,ID50值为13.2mg/kg[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hiroyuki Hisamichi, et al. Synthetic studies on novel Syk inhibitors. Part 1: Synthesis and structure-activity relationships of pyrimidine-5-carboxamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2005 Aug 15;13(16):4936-51.