英文名 | 2-Anilino-5-[(4-methylbenzoyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxamide |
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英文别名 |
MFCD29059915
4-Thiazolecarboxamide, 5-[(4-methylbenzoyl)amino]-2-(phenylamino)- 2-Anilino-5-[(4-methylbenzoyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxamide KY-05009 |
描述 | KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
TNIK:100 nM (Ki) |
体外研究 | KY-05009(0.1-30μM;24小时;RPMI8226细胞)以剂量依赖的方式抑制RPMI8226细胞的增殖[1]。KY-05009(1-3μM;48-72小时;RPMI8226细胞)诱导RPMI8226细胞caspase依赖性凋亡,呈剂量依赖性[1]。KY-05009(3μM;1小时;RPMI8226细胞)处理抑制Wnt信号相关基因的转录活性,包括TNIK、CTNNB1、TCF7和TCF4[1]。KY-05009(3μM;9h;RPMI8226细胞)抑制IL-6诱导的TCF4与β-catenin的相互作用及TCF4的磷酸化[1]。细胞增殖实验[1]细胞株:RPMI8226细胞浓度:0.1μM,0.3μM,1μM,3μM,10μM,30μM培养时间:24小时结果:抑制RPMI8226细胞增殖。凋亡分析[1]细胞株:RPMI8226细胞浓度:1μM,3μM,10μM培养时间:48小时,72小时结果:诱导荧光膜联蛋白V与7-氨基放线菌素D(7-AAD)的结合。RT-PCR[1]细胞株:RPMI8226细胞浓度:3μM孵育时间:1h结果:抑制了Wnt信号相关基因的转录活性,包括TNIK、CTNNB1、TCF7和TCF4。Western Blot分析[1]细胞株:RPMI8226细胞浓度:3μM孵育时间:9h结果:IL-6诱导TCF4与β-catenin相互作用,抑制TCF4磷酸化。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C18H16N4O2S |
分子量 | 352.410 |
精确质量 | 352.099396 |
LogP | 2.83 |
折射率 | 1.728 |
储存条件 | 2-8°C,干燥,密封 |
符号 |
GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H302 |
警示性声明 | P301 + P312 + P330 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |