1227675-51-5

• 常用中文名：SCH 39166 hydrobromide
• 常用英文名：SCH 39166 hydrobromide
• CAS号：1227675-51-5
• 分子式：C₁₉H₂₁BrClNO
• 分子量：394.73
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-10 16:28:29
• 更新时间：2024-01-15 00:10:19
• SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。

名称

• 中文名: SCH 39166 氢溴酸盐
• 英文名: (6aS,13bR)-11-Chloro-7-methyl-6,6a,7,8,9,13b-hexahydro-5H-benzo[d]naphtho[2,1-b]azepin-12-ol hydrobromide (1:1)
• 英文别名: 5H-Benzo[d]naphth[2,1-b]azepin-12-ol, 11-chloro-6,6a,7,8,9,13b-hexahydro-7-methyl-, (6aS,13bR)-, hydrobromide (1:1); (6aS,13bR)-11-Chloro-7-methyl-6,6a,7,8,9,13b-hexahydro-5H-benzo[d]naphtho[2,1-b]azepin-12-ol hydrobromide (1:1); SCH39166

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₁BrClNO
• 分子量: 394.73
• 精确质量: 393.049500
• 储存条件: -20°C， 干燥

生物活性

• 描述: SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  D1 Receptor:1.2 nM (Ki)

  D5 Receptor:2.0 nM (Ki)

  D2 Receptor:980 nM (Ki)

  D4 Receptor:5520 nM (Ki)

  5-HT Receptor:80 nM (Ki)

  Alpha-2A adrenergic receptor:731 nM (Ki)

• 体外研究: SCH 39166(2μM)氢溴酸盐完全消除了多巴胺(10μM)在离体皮质-海马形成中的促惊厥作用[2]。
• 体内研究: SCH 39166(0.003-0.3 mg/kg；单一s.c.)氢溴酸消除了成年大鼠中尼古丁诱导的感觉增强剂增强作用[3]。动物模型：向雄性年轻成年Long Evans大鼠注射尼古丁[3]剂量：0.003,0.01,0.03,0.1,0.3 mg/kg给药：尼古丁(0.1 mg/kg)前20分钟单次皮下注射。结果：剂量依赖性地减少对主动和非主动杠杆的按压。
• 参考文献:

  [1]. Wu WL, et, al. Dopamine D1/D5 receptor antagonists with improved pharmacokinetics: design, synthesis, and biological evaluation of phenol bioisosteric analogues of benzazepine D1/D5 antagonists. J Med Chem. 2005 Feb 10;48(3):680-93.

  [2]. Sharopov S, et, al. Dopaminergic modulation of low-Mg²⁺-induced epileptiform activity in the intact hippocampus of the newborn mouse in vitro. J Neurosci Res. 2012 Oct;90(10):2020-33.

  [3]. Satanove DJ, et, al. Nicotine-induced enhancement of a sensory reinforcer in adult rats: antagonist pretreatment effects. Psychopharmacology (Berl). 2021 Feb;238(2):475-486.