936691-46-2

• 常用中文名：微管蛋白抑制剂 M
• 常用英文名：Tubulysin M
• CAS号：936691-46-2
• 分子式：C₃₈H₅₇N₅O₇S
• 分子量：727.953
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-07-14 05:55:50
• 更新时间：2024-01-10 00:13:30
• Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

名称

• 中文名: 微管蛋白抑制剂 M
• 英文名: (2S,4R)-4-{[(2-{(1R,3R)-1-Acetoxy-4-methyl-3-[methyl(N-{[(2R)-1-methyl-2-piperidinyl]carbonyl}-L-isoleucyl)amino]pentyl}-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}-2-methyl-5-phenylpentanoic acid
• 英文别名: (2S,4R)-4-{[(2-{(1R,3R)-1-Acetoxy-4-methyl-3-[methyl(N-{[(2R)-1-methyl-2-piperidinyl]carbonyl}-L-isoleucyl)amino]pentyl}-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}-2-methyl-5-phenylpentanoic acid; Benzenepentanoic acid, γ-[[[2-[(1R,3R)-1-(acetyloxy)-4-methyl-3-[methyl[(2S,3S)-3-methyl-2-[[[(2R)-1-methyl-2-piperidinyl]carbonyl]amino]-1-oxopentyl]amino]pentyl]-4-thiazolyl]carbonyl]amino]-alph a-methyl-, (αS,γR)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 904.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₈H₅₇N₅O₇S
• 分子量: 727.953
• 闪点: 501.1±34.3 °C
• 精确质量: 727.397888
• LogP: 5.05
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.551
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 参考文献:

  [1]. Wang Y, et al. Structural Insights into the Pharmacophore of Vinca Domain Inhibitors of Microtubules. Mol Pharmacol. 2016 Feb;89(2):233-42.

  [2]. Kubicek K, et al. The tubulin-bound structure of the antimitotic drug tubulysin. Angew Chem Int Ed Engl. 2010 Jun 28;49(28):4809-12.

  [3]. Vlahov IR, et al. Acid mediated formation of an N-acyliminium ion from tubulysins: a new methodology for the synthesis of natural tubulysins and their analogs. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 15;21(22):6778-81.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi