微管蛋白抑制剂 M

更新时间:2024-01-10 00:13:30

微管蛋白抑制剂 M结构式
微管蛋白抑制剂 M结构式
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常用名 微管蛋白抑制剂 M 英文名 Tubulysin M
CAS号 936691-46-2 分子量 727.953
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 904.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C38H57N5O7S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 501.1±34.3 °C

 微管蛋白抑制剂 M用途


Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

 微管蛋白抑制剂 M名称

中文名 微管蛋白抑制剂 M
英文名 (2S,4R)-4-{[(2-{(1R,3R)-1-Acetoxy-4-methyl-3-[methyl(N-{[(2R)-1-methyl-2-piperidinyl]carbonyl}-L-isoleucyl)amino]pentyl}-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}-2-methyl-5-phenylpentanoic acid
英文别名 更多

 微管蛋白抑制剂 M生物活性

描述 Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
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参考文献

[1]. Wang Y, et al. Structural Insights into the Pharmacophore of Vinca Domain Inhibitors of Microtubules. Mol Pharmacol. 2016 Feb;89(2):233-42.

[2]. Kubicek K, et al. The tubulin-bound structure of the antimitotic drug tubulysin. Angew Chem Int Ed Engl. 2010 Jun 28;49(28):4809-12.

[3]. Vlahov IR, et al. Acid mediated formation of an N-acyliminium ion from tubulysins: a new methodology for the synthesis of natural tubulysins and their analogs. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 15;21(22):6778-81.

 微管蛋白抑制剂 M物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 904.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C38H57N5O7S
分子量 727.953
闪点 501.1±34.3 °C
精确质量 727.397888
LogP 5.05
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.551
储存条件 -20°C,干燥,密封

 微管蛋白抑制剂 M安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 微管蛋白抑制剂 M英文别名

(2S,4R)-4-{[(2-{(1R,3R)-1-Acetoxy-4-methyl-3-[methyl(N-{[(2R)-1-methyl-2-piperidinyl]carbonyl}-L-isoleucyl)amino]pentyl}-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}-2-methyl-5-phenylpentanoic acid
Benzenepentanoic acid, γ-[[[2-[(1R,3R)-1-(acetyloxy)-4-methyl-3-[methyl[(2S,3S)-3-methyl-2-[[[(2R)-1-methyl-2-piperidinyl]carbonyl]amino]-1-oxopentyl]amino]pentyl]-4-thiazolyl]carbonyl]amino]-alph a-methyl-, (αS,γR)-