1353979-43-7

• 常用中文名：N1-(3-溴苄基)-N1-乙基乙-1,2-二胺
• 常用英文名：NMDAR/TRPM4 inhibitor 8
• CAS号：1353979-43-7
• 分子式：C₁₁H₁₇BrN₂
• 分子量：257.17
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2018-07-14 00:02:57
• 更新时间：2024-01-13 05:56:09
• NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)是一种有效的NMDAR/TRPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2自由基具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可防止NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞丢失【1】。

名称

• 中文名: N1-(3-溴苄基)-N1-乙基乙-1,2-二胺
• 英文名: N-(3-Bromobenzyl)-N-ethyl-1,2-ethanediamine
• 英文别名: N-(3-Bromobenzyl)-N-ethyl-1,2-ethanediamine; 1,2-Ethanediamine, N1-[(3-bromophenyl)methyl]-N1-ethyl-; MFCD21096961; NMDAR/TRPM4 inhibitor 8

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 300.6±22.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₇BrN₂
• 分子量: 257.17
• 闪点: 135.6±22.3 °C
• 精确质量: 256.057495
• LogP: 2.40
• 外观性状: 液体
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.564
• 储存条件: 室温， 避光， 惰性气体

生物活性

• 描述: NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)是一种有效的NMDAR/TRPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2自由基具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可防止NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞丢失【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 体外研究: NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)(0-10μM)以剂量依赖性方式减少GluN2A和GluN2B与TRPM4的相互作用[1]。NMDAR/TRPM4-IN-2游离碱基消除CREB关闭途径,恢复ERK1/2激活和IEG诱导,同时保留NMDAR的突触活动驱动、转录促进活动【1】。
• 参考文献:

  [1]. Yan J, et al. Coupling of NMDA receptors and TRPM4 guides discovery of unconventional neuroprotectants. Science. 2020 Oct 9;370(6513):eaay3302.

安全

• 危害码 (欧洲): C