119670-30-3

• 常用中文名：Z-LVG-CHN2
• 常用英文名：Z-LVG-CHN2
• CAS号：119670-30-3
• 分子式：C₂₂H₃₁N₅O₅
• 分子量：445.51
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HSV
• 发布时间：2018-06-07 07:48:51
• 更新时间：2024-01-06 10:49:04
• Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。

名称

• 中文名: Z-Leu-Val-Gly-重氮甲基酮
• 英文名: Z-LEU-VAL-GLY-DIAZOMETHYLKETONE
• 英文别名: Z-LEU-VAL-GLY-DIAZOMETHYLKETONE

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₁N₅O₅
• 分子量: 445.51
• 储存条件: −20°C

生物活性

• 描述: Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HSV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶
• 靶点:

  EC50: 190 nM (SAR-COV-2)[3]

• 体外研究: Z-LVG-CHN2(0-10μM；预处理16 h)通过设计捕获多周期复制,以明显的剂量依赖性方式抑制Vero E6细胞的抗病毒活性,显示0.19μM[1]/细胞活力测定[3]细胞系：Vero E6细胞浓度：0.001μM,0.003μM,0.1μM,0.3μM,1μM,2.5μM孵育时间：预处理16h,培养24h。结果：抑制SARS-COV-2病毒复制呈剂量依赖性。
• 参考文献:

  [1]. R L Mellgren, et al. Inhibition of growth of human TE2 and C-33A cells by the cell-permeant calpain inhibitor benzyloxycarbonyl-Leu-Leu-Tyr diazomethyl ketone. Exp Cell Res. 1994 Nov;215(1):164-71.

  [2]. L Björck, et al. Cystatin C, a human proteinase inhibitor, blocks replication of herpes simplex virus. J Virol

  [3]. Laura Riva, et al.A Large-scale Drug Repositioning Survey for SARS-CoV-2 Antivirals. bioRxiv. 2020 Apr 17;2020.04.16.044016.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• WGK德国: 3